VIAGRA (Sildenafil Citrato) – Foglio Illustrativo Completo

1. Cos’è Viagra e a cosa serve

Viagra è un medicinale contenente il principio attivo sildenafil, appartenente alla classe degli inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). Il medicinale è indicato per il trattamento della disfunzione erettile negli uomini adulti, condizione caratterizzata dall’incapacità di raggiungere o mantenere un’erezione sufficiente per un rapporto sessuale soddisfacente.

Il sildenafil agisce esclusivamente in presenza di stimolazione sessuale, facilitando il flusso sanguigno verso il pene durante l’eccitazione. Non ha effetto in assenza di stimolazione sessuale e non aumenta il desiderio sessuale.

2. Cosa deve sapere prima di prendere Viagra

Non prenda Viagra se:

• È allergico al sildenafil o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale
• Assume medicinali contenenti nitrati (come nitroglicerina, isosorbide mononitrato o dinitrato) sotto qualsiasi forma (compresse, spray, cerotti, pomate, paste o capsule), poiché la combinazione può causare pericolose cadute della pressione arteriosa
• Assume donatori di ossido nitrico (come amil nitrito o “poppers”)
• Presenta gravi malattie cardiache o recente episodio di infarto miocardico (negli ultimi 6 mesi)
• Ha sofferto di recente ictus o attacco ischemico transitorio (negli ultimi 6 mesi)
• Presenta ipotensione arteriosa (pressione inferiore a 90/50 mmHg)
• Presenta ipertensione arteriosa non controllata
• Ha grave insufficienza epatica (Child-Pugh C)
• Presenta degenerazione retinica ereditaria rara come retinite pigmentosa
• Ha perdita della vista precedente da neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION)
• Assume contemporaneamente altri medicinali per la disfunzione erettile

Avvertenze e precauzioni

Consultare il medico prima di assumere Viagra se:

• Presenta malattie cardiovascolari, inclusa stenosi aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva o sindrome di QT lungo
• Ha deformazioni anatomiche del pene (come angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie)
• Ha predispozizione al priapismo (erezione dolorosa e prolungata), come in caso di anemia falciforme, leucemia o mieloma multiplo
• Presenta ulcere gastriche o emorragie attive
• Ha disturbi della coagulazione o sta assumendo anticoagulanti

Priapismo: In caso di erezione dolorosa che persiste per più di 4 ore, richiedere immediatamente assistenza medica. Se non trattato tempestivamente, il priapismo può causare danni permanenti al tessuto erettile e impotenza irreversibile.

Effetti sulla vista: Sono stati segnalati casi rari di disturbi visivi, inclusa visione offuscata, aumentata sensibilità alla luce e visione cianotica (oggetti apparentemente blu). Interrompere il trattamento e consultare il medico in caso di perdita improvvisa della vista.

Interazioni con altri medicinali

Informi il medico o il farmacista se sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale.

Categoria di farmaco	Esempi	Interazione	Raccomandazione
Nitrati	Nitroglicerina, isosorbide mononitrato/dinitrato, eritromicina nitrato	Grave ipotensione, collasso cardiocircolatorio, morte	Controindicato assoluto
Donatori di NO	Amil nitrito, nitrito di butile (“poppers”)	Ipotensione severa	Controindicato assoluto
Inibitori CYP3A4	Eritromicina, claritromicina, ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, saquinavir	Aumento concentrazione sildenafil, maggiore rischio effetti collaterali	Ridurre dose a 25 mg o aumentare intervallo
Antagonisti CYP3A4	Rifampicina, carbamazepina, fenitoina, erba di San Giovanni	Riduzione efficacia sildenafil	Può richiedere aggiustamento dose
Alfa-bloccanti	Doxazosina, terazosina, prazosina, tamsulosina	Ipotensione ortostatica, vertigini, svenimenti	Iniziare con dose bassa (25 mg), assumere a distanza di tempo
Altri antipertensivi	ACE-inibitori, beta-bloccanti, diuretici, calcio-antagonisti	Potenziale effetto ipotensivo additivo	Monitoraggio pressione consigliato
Anticoagulanti	Warfarin, acenocumarolo	Nessuna interazione farmacocinetica significativa	Monitoraggio INR raccomandato
Antiaggreganti	Acido acetilsalicilico, clopidogrel	Aumento lieve tempo sanguinamento	Prudenza in caso di ulcere
Proteasi dell’epatite C	Boceprevir, telaprevir	Aumento esposizione sildenafil	Considerare dose ridotta

Uso con alcol e cibo

L’assunzione di alcol può temporaneamente compromettere la capacità di ottenere un’erezione. Per ottenere il massimo beneficio dal medicinale, si consiglia di evitare l’assunzione di grandi quantità di alcol prima di assumere Viagra.

L’assunzione di cibo, in particolare cibi grassi, può ritardare l’effetto del medicinale di circa 1 ora.

3. Come prendere Viagra

Dosaggio raccomandato

La dose raccomandata è di 50 mg da assumere secondo necessità, circa un’ora prima dell’attività sessuale. In base all’efficacia e alla tollerabilità, la dose può essere aumentata a 100 mg o ridotta a 25 mg. La dose massima raccomandata è di 100 mg.

Il medicinale non deve essere assunto più di una volta al giorno. L’effetto può persistere per 4-5 ore, ma questo varia da persona a persona.

Popolazioni speciali

Pazienti anziani (oltre 65 anni)

Nei pazienti anziani può essere necessario iniziare il trattamento con la dose di 25 mg a causa della ridotta clearance epatica e aumento dell’area sotto la curva plasmatica (AUC).

Insufficienza renale

• Compromissione lieve-moderata (Clcr 30-80 ml/min): Nessun aggiustamento posologico necessario.
• Compromissione grave (Clcr <30 ml/min): Si raccomanda la dose di 25 mg. L’efficacia e la sicurezza non sono state studiate in questa popolazione.
• Dialisi: Il sildenafil non è eliminato dializzabile. Si raccomanda cautela con dose di 25 mg.

Insufficienza epatica

A causa dell’alterato metabolismo epatico (ridotta clearance), nei pazienti con compromissione epatica lieve-moderata (Child-Pugh A e B) si raccomanda di iniziare con la dose di 25 mg. Viagra è controindicato nei pazienti con grave compromissione epatica (Child-Pugh C).

Pazienti che assumono inibitori del CYP3A4

Nei pazienti che assumono inibitori potenti del citocromo P450 3A4 (come eritromicina, ketoconazolo, itraconazolo) o della proteasi dell’HIV (saquinavir, ritonavir), la dose iniziale raccomandata è di 25 mg. Se si assume ritonavir, non superare la dose di 25 mg in 48 ore.

Modalità di somministrazione

Le compresse devono essere deglutite intere con un bicchiere d’acqua. Non masticare o frantumare la compressa. Può essere assunto con o senza cibo, tuttavia l’assunzione di pasti ricchi di grassi può ritardare l’insorgenza dell’effetto.

Se ha preso più Viagra di quanto deve

In caso di sovradosaggio, sono possibili effetti collaterali più frequenti e gravi, in particolare ipotensione, vertigini, sincope, visione offuscata, priapismo prolungato e dolore toracico.

Il trattamento del sovradosaggio deve essere sintomatico e di supporto. Poiché il sildenafil è altamente legato alle proteine plasmatiche e non viene eliminato renale, la dialisi non è efficace nell’eliminare rapidamente il principio attivo dal corpo. In caso di priapismo protratto oltre 4 ore, richiedere immediatamente assistenza medica per prevenire danni permanenti al pene.

Se dimentica di prendere Viagra

Viagra viene assunto secondo necessità prima dell’attività sessuale. Non è prevista una posologia giornaliera regolare, pertanto non è possibile “dimenticare una dose”. Non assuma mai più di una dose nell’arco di 24 ore.

4. Effetti indesiderati possibili

Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. La frequenza degli effetti indesiderati è definita come segue:

• Molto comune: ≥ 1/10
• Comune: ≥ 1/100 e < 1/10
• Non comune: ≥ 1/1.000 e < 1/100
• Raro: ≥ 1/10.000 e < 1/1.000
• Molto raro: < 1/10.000
• Non nota: non può essere stimata dai dati disponibili

Effetti indesiderati gravi che richiedono immediata assistenza medica

Interrompa immediatamente il trattamento e contatti il medico o si rechi al pronto soccorso se manifesta:

• Priapismo: erezione dolorosa che persiste per più di 4 ore (frequenza rara). Questa condizione richiede trattamento immediato per prevenire danni permanenti al tessuto erettile e impotenza irreversibile.
• Reazioni allergiche gravi: difficoltà respiratoria, gonfiore di viso, labbra, lingua o gola, orticaria grave, prurito intenso (frequenza rara).
• Disturbi cardiovascolari acuti: dolore toracico (angina), battito cardiaco irregolare, svenimento, attacco cardiaco (frequenza non comune/rara).
• Perdita improvvisa dell’udito: con o senza vertigini e tinnito (frequenza rara).
• Perdita improvvisa della vista: in particolare neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION) (frequenza rara).

Effetti indesiderati molto comuni (≥ 1/10)

• Cefalea (mal di testa)

Effetti indesiderati comuni (≥ 1/100 e < 1/10)

• Arrossamento cutaneo (vampate di calore)
• Indigestione (dispepsia)
• Congestione nasale
• Vertigini
• Alterazione della vista cromatica (visione con tinta blu, visione offuscata, sensibilità alla luce)
• Dolore muscolare (mialgia)
• Dolore alle estremità
• Rash cutaneo
• Infezioni del tratto urinario
• Influenza
• Diarrea
• Mal di schiena
• Insomnia

Effetti indesiderati non comuni (≥ 1/1.000 e < 1/100)

• Vomito
• Eruttazione
• Glossite (infiammazione della lingua)
• Stomatite (infiammazione della bocca)
• Sinusite
• Congestione nasale cronica
• Disturbi dell’udito improvvisi o riduzione dell’udito
• Tinnito (ronzio nelle orecchie)
• Palpitazioni
• Tachicardia (accelerazione del battito cardiaco)
• Dolore toracico
• Ipotensione (pressione bassa)
• Ipertensione (pressione alta)
• Sincope (svenimento)
• Emorragia nasale (epistassi)
• Aumento della lacrimazione
• Secchezza oculare
• Dolore oculare
• Fotofobia (fastidio alla luce)
• Parestesia (formicolio o sensazione di intorpidimento)
• Depressione
• Ansia
• Tremore
• Attacchi di panico
• Confusione mentale
• Alterazione del riflesso psicomotorio
• Neuropatia periferica
• Ematuria (sangue nelle urine)
• Eiaculazione anomala
• Priapismo (erezione prolungata e dolorosa)
• Edema periferico
• Fatica
• Dolore toracico generale
• Astenia (debolezza)
• Febbre
• Iperglicemia (aumento glicemia)
• Gotta
• Artrite
• Fratture ossee
• Lesioni accidentali

Effetti indesiderati rari (≥ 1/10.000 e < 1/1.000)

• Neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION)
• Arterite temporale
• Occlusione vascolare retinica
• Emorragia retinica
• Edema maculare
• Scotoma (macchia scura nel campo visivo)
• Anomalie della percezione dei colori
• Diplopia (visione doppia)
• Otturazione venosa retinica
• Anemia emolitica
• Leucopenia
• Neutropenia
• Pancitopenia
• Reazioni anafilattiche
• Edema angioneurotico
• Bolla cutanea
• Sindrome di Stevens-Johnson
• Necrolisi epidermica tossica
• Eritema multiforme
• Dermatite esfoliativa
• Cardio-respiratoria arresto
• Infarto miocardico acuto
• Aritmie cardiache gravi
• tachicardia ventricolare
• Fibrillazione atriale
• Accidente cerebrovascolare
• Ischaemia cerebrale transitoria
• Convulsioni
• Sincope vasovagale
• Ipoacusia improvvisa
• Sordità permanente
• Emorragia peniena
• Fibrosi del pene
• Impotenza permanente (dopo priapismo non trattato)

3. Come prendere Viagra

Posologia

La dose iniziale raccomandata nella maggior parte dei pazienti è di 50 mg, da assumere al bisogno circa un’ora prima dell’attività sessuale. Tuttavia, Viagra può essere assunto da 30 minuti a 4 ore prima del rapporto sessuale.

In base all’efficacia e alla tollerabilità individuale, la dose può essere aumentata fino a 100 mg o ridotta a 25 mg. La dose massima raccomandata è di 100 mg. La frequenza massima di somministrazione è di una volta al giorno.

Popolazioni speciali

Pazienti anziani (>65 anni)

Considerare la dose iniziale di 25 mg. La clearance del sildenafil è ridotta nei pazienti anziani, con conseguente aumento dell’AUC del 40% rispetto ai soggetti più giovani.

Insufficienza renale

• Compromissione lieve-moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min): Nessun aggiustamento posologico necessario.
• Compromissione grave (clearance della creatinina <30 ml/min): Dose raccomandata di 25 mg. Usare con cautela.
• Pazienti in dialisi: Il sildenafil non è eliminato dializzabile. Dose raccomandata di 25 mg con cautela.

Insufficienza epatica

Nei pazienti con compromissione epatica lieve-moderata (Child-Pugh A e B), considerare la dose di 25 mg. Controindicato in caso di grave compromissione epatica (Child-Pugh C).

Pazienti che assumono inibitori del CYP3A4

Nei pazienti che assumono inibitori del citocromo P450 3A4 (eritromicina, cimetidina, ketoconazolo, itraconazolo, mibefradil), la dose raccomandata è di 25 mg. Se si assume ritonavir, non superare la dose di 25 mg in un periodo di 48 ore.

Modalità di somministrazione

Le compresse rivestite devono essere ingerite intere con un bicchiere d’acqua. Non dividere, frantumare o masticare la compressa. Il medicinale può essere assunto indipendentemente dai pasti; tuttavia, l’assunzione di cibi grassi può ritardare l’insorgenza dell’effetto di circa 60 minuti.

Durata dell’effetto

L’effetto terapeutico inizia generalmente entro 30-60 minuti dall’assunzione, sebbene in alcuni pazienti possa richiedere fino a 120 minuti. L’efficacia persiste per un periodo variabile da 4 a 5 ore, con eliminazione emivita plasmatica di circa 3-5 ore. L’erezione non è continua durante questo periodo, ma si verifica in risposta alla stimolazione sessuale.

4. Effetti indesiderati

La sicurezza del sildenafil è stata valutata in oltre 3700 pazienti di età compresa tra 19 e 87 anni. Le reazioni avverse riportate sono state generalmente transitorie e di intensità lieve-moderata.

Classificazione per frequenza

Molto comuni (≥ 1/10)

• Cefalea: Si manifesta in circa il 16% dei pazienti, generalmente di entità lieve-moderata, transitoria, con tendenza a ridursi con l’uso continuato.

Comuni (≥ 1/100 e < 1/10)

• Vasodilatazione (vampate di calore): Sensazione di calore e arrossamento del viso, collo e torace, spesso transitoria.
• Dispepsia: Bruciore di stomaco, acidità, indigestione.
• Congestione nasale: Naso chiuso o gocciolamento nasale.
• Vertigini: Sensazione di testa leggera o giramento di testa, specialmente alzandosi in piedi.
• Alterazioni visive: Visione offuscata, alterazione della percezione cromatica (visione con tinta blu), fotofobia (aumentata sensibilità alla luce), visione offuscata.
• Dolore muscolare (mialgia): Specialmente a livello lombare o degli arti.
• Dolore alle estremità: Sensazione dolorosa a mani e piedi.
• Rash cutaneo: Eruzioni cutanee di varia entità.
• Infezioni del tratto urinario: Bruciore durante la minzione, frequenza urinaria aumentata.
• Sindrome influenzale: Mal di gola, naso chiuso, malessere generale.
• Diarrea: Scariche liquide.
• Mal di schiena: Dolore lombare o cervicale.
• Insonnia: Difficoltà ad addormentarsi.

Reazioni avverse cardiovascolari

Eventi cardiovascolari gravi, inclusi infarto miocardico, aritmie instabili, morte cardiaca improvvisa, ictus, dolore toracico, palpitazioni e tachicardia, sono stati segnalati in associazione temporale all’uso di sildenafil. La maggior parte di questi pazienti aveva fattori di rischio cardiovascolari preesistenti. Non è possibile stabilire se questi eventi fossero direttamente correlati al sildenafil.

Disturbi della vista e dell’udito

Sono stati segnalati casi rari di neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION), causa di diminuzione o perdita della vista, dopo l’assunzione di inibitori della PDE5, incluso sildenafil. La maggior parte dei pazienti aveva fattori di rischio anatomici o vascolari per la NAION.

Casi molto rari di perdita dell’udito improvvisa sono stati segnalati in associazione all’uso di inibitori della PDE5. Alcuni casi erano accompagnati da tinnito e vertigini.

5. Conservazione

Conservare questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Non usare questo medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione dopo “Scad.” La data di scadenza si riferisce all’ultimo giorno di quel mese.

Conservare a temperatura inferiore a 30°C. Conservare nella confezione originale per proteggere dall’umidità.

Non getti alcun medicinale nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l’ambiente.

6. Contenuto della confezione e altre informazioni

Composizione qualitativa e quantitativa

Ogni compressa rivestita contiene:

• Principio attivo: Sildenafil citrato equivalente a 25 mg, 50 mg o 100 mg di sildenafil base
• Eccipienti: Nucleo della compressa – cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato anidro, croscarmellosa sodica, magnesio stearato; Rivestimento – ipromellosa, titanio diossido (E171), lattosio monoidrato, triacetina, indigotina (E132) – solo per compresse da 25 e 100 mg

Le compresse da 25 mg sono blu a forma di diamante con “Pfizer” su un lato e “VGR 25” sull’altro.

Le compresse da 50 mg sono blu a forma di diamante con “Pfizer” su un lato e “VGR 50” sull’altro.

Le compresse da 100 mg sono blu a forma di diamante con “Pfizer” su un lato e “VGR 100” sull’altro.

Confezioni

Confezioni da 1, 2, 4, 8, 12 compresse rivestite. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Upjohn Italia S.r.l. (precedentemente Pfizer Italia S.r.l.)
Via Isonzo, 34
20135 Milano
Italia

Fabricante

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH
Betriebsstätte Freiburg
Mooswaldallee 1
79090 Friburgo in Brisgovia
Germania

Oppure

Fareva Amboise
Zone Industrielle
29, rue du Ruan
37530 Pocé-sur-Cisse
Francia

7. Proprietà farmacologiche

Classe farmacoterapeutica

Urologici; Farmaci usati nella disfunzione erettile. Codice ATC: G04BE03.

Meccanismo d’azione

Il sildenafil è un inibitore potente e selettivo della guanosina monofosfato ciclica (cGMP) specifica della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). La PDE5 è responsabile della degradazione della cGMP nel corpo cavernoso del pene.

Durante la stimolazione sessuale, il rilascio locale di ossido di azoto (NO) induce l’attivazione dell’enzima guanilato ciclasi, che determina un aumento dei livelli di cGMP. Questo causa il rilassamento della muscolatura liscia e l’aumento del flusso sanguigno nei corpi cavernosi, determinando l’erezione.

L’inibizione della PDE5 da parte del sildenafil aumenta i livelli di cGMP, potenziando quindi il meccanismo naturale dell’erezione. Il sildenafil è selettivo per la PDE5 (circa 4.000 volte più selettivo per PDE5 rispetto a PDE3, enzima cardiovascolare importante). Non ha effetto in assenza di stimolazione sessuale.

Farmacocinetica

Parametro	Valore/Dati	Note
Biodisponibilità assoluta	40-45%	Effetto di primo passaggio epatico
Tmax (tempo picco concentrazione)	30-120 minuti (mediana 60 min)	Ritardato da cibi grassi (~60 min)
Legame proteico plasmatico	96%	Principalmente albumina
Emivita terminale	3-5 ore	Aumentata in soggetti anziani e insufficienza renale/epatica
Clearance sistemica	41 l/h	Principalmente epatica
Metabolismo	CYP3A4 (principale) e CYP2C9	Metabolita attivo N-desmetilsildenafil (PDE5 selettività simile)
Eliminazione	Feci (~80%) e urine (~13%)

Effetti farmacodinamici

Studi elettrofisiologici hanno dimostrato che il sildenafil prolunga l’intervallo QT in modo dose-dipendente. Nel normale intervallo posologico (100 mg), l’aumento medio dell’intervallo QTcF è di 4 msec (IC 95%: 2,8-5,1). Questo effetto è inferiore a quello osservato con altri farmaci che prolungano l’intervallo QT.

Studi emodinamici hanno dimostrato che il sildenafil riduce la pressione arteriosa sistemica in modo lieve-transitorio (riduzione sistolica/diastolica media di 8,4/5,5 mmHg), senza alterare la frequenza cardiaca a riposo.

8. Studi clinici

Gli studi clinici controllati con placebo hanno dimostrato l’efficacia del sildenafil nel migliorare la funzione erettile in una vasta gamma di etiologie (organica, psicogena, mista), con miglioramenti significativi nei punteggi dei questionari internazionali sulla funzione erettile (IIEF), nella frequenza delle penetrazioni riuscite e nel mantenimento dell’erezione durante il rapporto.

In studi a dosaggio flessibile, il 62% dei pazienti ha riferito che il trattamento con 100 mg ha migliorato le loro erezioni, rispetto al 24% con placebo. L’efficacia è stata mantenuta negli studi di estensione fino a 5 anni.

9. Precauzioni particolari per la conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 30°C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità. I medicinali non devono essere smaltiti nel sistema fognario o con i rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali non più utilizzati. Queste misure contribuiranno a proteggere l’ambiente.

10. Informazioni per pazienti con particolari condizioni

Pazienti con disturbi cardiovascolari

La valutazione dello stato cardiovascolare deve precedere la prescrizione di sildenafil. L’attività sessuale comporta un rischio cardiaco nei pazienti con malattie cardiovascolari preesistenti. Pertanto, il trattamento della disfunzione erettile, incluso Viagra, non deve essere utilizzato nei pazienti con malattie cardiache severe in cui l’attività sessuale è sconsigliata.

Pazienti con disturbi emorragici o ulcere peptiche attive

La sicurezza del sildenafil non è stata studiata in queste sottopopolazioni. Poiché l’inibizione della PDE5 influenza l’aggregazione piastrinica, il sildenafil deve essere somministrato con cautela ai pazienti con disturbi emorragici o ulcere peptiche attive.

Pazienti con condizioni anatomiche del pene

Nei pazienti con deformazioni anatomiche del pene (angolazione, cavernosità fibrosa o malattia di Peyronie) o nei pazienti con condizioni che predispongono al priapismo (anemia falciforme, leucemia, mieloma multiplo), il sildenafil deve essere utilizzato con cautela. In caso di erezione dolorosa protratta oltre 4 ore, il paziente deve cercare immediatamente assistenza medica.

11. Interazioni farmacologiche dettagliate

Interazioni farmacocinetiche

Il sildenafil è metabolizzato principalmente dal citocromo P450 3A4 (via principale) e 2C9 (via secondaria). Pertanto, inibitori e induttori di questi enzimi possono alterare la clearance del sildenafil.

Interazioni con inibitori del CYP3A4 (clicca per dettagli)

Inibitori potenti (aumento AUC 3-8 volte): Ketoconazolo 200 mg, itraconazolo 200 mg, ritonavir (aumento esposizione 11 volte).

Inibitori moderati (aumento AUC 2-3 volte): Eritromicina 500 mg due volte al giorno, cimetidina 800 mg, saquinavir.

Raccomandazione: Nei pazienti che assumono inibitori potenti del CYP3A4, la dose iniziale raccomandata è di 25 mg. Se si assume ritonavir, non superare i 25 mg in 48 ore.

Interazioni con induttori del CYP3A4 (clicca per dettagli)

Induttori enzimatici: Rifampicina, carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, erba di San Giovanni (Hypericum perforatum).

Effetto: Riduzione significativa (fino al 90%) delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil, con possibile riduzione dell’efficacia.

Raccomandazione: Evitare l’uso concomitante o considerare aggiustamento posologico verso l’alto sotto stretto controllo medico.

Interazioni farmacodinamiche

Alfa-bloccanti

L’uso concomitante di alfa-bloccanti (doxazosina, terazosina, prazosina, alfuzosina, tamsulosina) può causare ipotensione sintomatica (vertigini, sincope) in alcuni pazienti. Questo effetto è maggiore entro 4 ore dall’assunzione di sildenafil.

Precauzioni: I pazienti devono essere stabilizzati con il trattamento alfa-bloccante prima di iniziare il sildenafil. Iniziare con la dose più bassa di sildenafil (25 mg) per ridurre il rischio di ipotensione.

Altri agenti antipertensivi

Il sildenafil ha effetti vasodilatatori sistemici lievi e transitori (riduzione media 8,4/5,5 mmHg). Quando viene somministrato a pazienti che assumono altri antipertensivi (beta-bloccanti, ACE-inibitori, antagonisti dell’angiotensina II, diuretici), può verificarsi un effetto ipotensivo additivo. Tuttavia, queste associazioni sono generalmente ben tollerate e non richiedono aggiustamenti posologici specifici, se non il monitoraggio della pressione arteriosa.

12. Proprietà farmacocinetiche dettagliate

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, il sildenafil viene assorbito rapidamente. La biodisponibilità assoluta media è del 41% (range 25-63%), a causa dell’effetto di primo passaggio epatico. In stato di digiuno, i livelli plasmatici massimi (Cmax) sono raggiunti entro 30-120 minuti (mediana 60 minuti) dalla somministrazione. Quando viene assunto con cibo, il tasso di assorbimento è ridotto, con un ritardo medio del Tmax di 60 minuti e una riduzione della Cmax del 29%. L’AUC non è significativamente alterata.

Distribuzione

Il volume medio di distribuzione allo stato stazionario (Vd) è di 105 litri, indicando una distribuzione nei tessuti. Il sildenafil e il suo principale metabolita circolante, il N-desmetilsildenafil, sono legati alle proteine plasmatiche per circa il 96%. Questo legame proteico non è alterato in pazienti con disfunzione renale o epatica.

Biotrasformazione

Il sildenafil viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso il citocromo P450 3A4 (via principale) e 2C9 (via secondaria). Il metabolita principale, il N-desmetilsildenafil, presenta una selettività per la PDE5 comparabile a quella del composto madre (circa il 50%). Questo metabolita contribuisce per circa il 20% all’effetto farmacologico totale.

Eliminazione

L’emivita di eliminazione terminale del sildenafil è di circa 3-5 ore. Sia il sildenafil che il N-desmetilsildenafil vengono eliminati principalmente nelle feci (circa 80% della dose somministrata) e, in misura minore, nelle urine (circa 13%).

Farmacocinetica in popolazioni speciali

Popolazione	Parametro alterato	Variazione	Implicazioni cliniche
Anziani (>65 anni)	AUC, Cmax	Aumento del 40%	Considerare dose iniziale di 25 mg
Insufficienza renale grave	AUC, Cmax, T½	Aumento del 100%	Dose raccomandata 25 mg
Insufficienza epatica lieve-moderata	Clearance	Riduzione del 50%	Dose raccomandata 25 mg
Insufficienza epatica grave	Metabolismo	Severamente compromesso	Controindicato

9. Dati preclinici di sicurezza

Gli studi preclinici non hanno evidenziato rischi speciali per l’uomo sulla base degli studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità acuta e cronica, genotossicità e potenziale cancerogeno. In studi di tossicità sulla riproduzione condotti su ratti e conigli, non sono state osservate evidenze di teratogenicità, embriotossicità o fetotossicità a dosi fino a 200 mg/kg/die (circa 20-40 volte la dose massima raccomandata nell’uomo, basata sull’AUC).

In ratti trattati con sildenafil per 24 mesi a dosi di 60 mg/kg/die, è stato osservato un aumento statisticamente significativo dell’incidenza di tumori al fegato (adenoma epatocellulare) e della iperplasia nodulare epatica. Questi effetti sono probabilmente correlati all’induzione enzimatica epatica specifica delle specie roditore e non hanno rilevanza clinica nell’uomo.

10. Istruzioni per l’uso corretto e consigli pratici

Quando consultare immediatamente il medico

Interrompa l’uso del medicinale e contatti immediatamente il medico se:

• Ha un’erezione che dura più di 4 ore (priapismo)
• Perde improvvisamente la vista ad un occhio o ad entrambi
• Perde improvvisamente l’udito, con o senza vertigini
• Ha dolore toracico durante o dopo l’attività sessuale
• Ha battiti cardiaci irregolari o palpitazioni severe
• Ha difficoltà respiratorie o gonfiore di viso/labbra/lingua

Stile di vita e raccomandazioni durante il trattamento

Alimentazione: Evitare pasti troppo abbondanti o ricchi di grassi prima dell’assunzione del medicinale, poiché possono ritardare l’effetto. Il succo di pompelmo può aumentare le concentrazioni plasmatiche di sildenafil e deve essere evitato.

Alcol: L’assunzione di alcol, specialmente in quantità elevate, può compromettere temporaneamente la capacità di ottenere un’erezione. Per ottenere il massimo beneficio dal medicinale, si consiglia di non consumare grandi quantità di alcol prima dell’attività sessuale.

Attività sessuale e cardiopatia: Valuti con il medico se il suo cuore è in grado di sopportare lo sforzo aggiuntivo dell’attività sessuale. Se ha dolore toracico durante il rapporto, interrompa l’attività e non utilizzi più nitrati (nemmeno spray sublinguale) ma richieda immediatamente assistenza medica.

Guida di veicoli e uso di macchinari: Viagra può causare vertigini e alterazioni della vista. Valuti la sua reazione individuale al medicinale prima di guidare o utilizzare macchinari. In caso di alterazioni visive significative, eviti attività che richiedano attenzione visiva acuta.

Uso in pazienti con diabete mellito

Studi clinici hanno dimostrato che il sildenafil è efficace nel trattamento della disfunzione erettile anche in pazienti diabetici (sia di tipo 1 che di tipo 2), sebbene la risposta possa essere leggermente inferiore rispetto ai non diabetici. Non sono necessari aggiustamenti posologici specifici per i pazienti diabetici, se non per le comorbilità associate (insufficienza renale/epatica).

I pazienti diabetici devono essere consapevoli che il controllo glicemico ottimale migliora l’efficacia del trattamento della disfunzione erettile.

11. Sovradosaggio e gestione delle emergenze

In studi su volontari sani con dosi singole fino a 800 mg, gli eventi avversi erano simili a quelli osservati con dosi terapeutiche standard, ma con frequenza maggiore. In caso di sovradosaggio, sono attesi effetti collaterali più gravi e persistenti.

Sintomi di sovradosaggio

• Ipotensione severa (pressione arteriosa pericolosamente bassa)
• Sincope (perdita di coscienza)
• Vertigini intense e persistenti
• Priapismo (erezione dolorosa protratta oltre 4 ore)
• Alterazioni visive gravi (visione offuscata persistente, cecità temporanea)
• Dolore toracico
• Aritmie cardiache

Trattamento del sovradosaggio

Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio di sildenafil. Il trattamento deve essere sintomatico e di supporto, con monitoraggio delle costanti vitali e delle funzioni cardiache. Poiché il sildenafil è altamente legato alle proteine plasmatiche e non viene eliminato in misura significativa per via renale, l’emodialisi non è efficace nell’accelerare l’eliminazione del farmaco.

In caso di ipotensione sintomatica, posizionare il paziente in posizione supina con le gambe sollevate (posizione di Trendelenburg) e somministrare liquidi per via endovenosa se necessario. Vasopressori come la noradrenalina possono essere utilizzati in casi gravi sotto stretto monitoraggio medico.

In caso di priapismo protratto, richiedere immediatamente assistenza medica specializzata (urologo) per decompressione chirurgica o aspirazione del sangue dai corpi cavernosi per prevenire danni permanenti al tessuto erettile.

12. Gravidanza e allattamento

Viagra non è indicato per l’uso nelle donne. Non esistono dati clinici sull’esposizione al sildenafil durante la gravidanza umana. Studi su animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo post-natale.

Non sono disponibili dati sull’escrezione del sildenafil nel latte materno. Non è possibile escludere rischi per i lattanti.

13. Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Viagra può causare vertigini e alterazioni della vista. I pazienti devono essere consapevoli di come reagiscono al medicinale prima di guidare o utilizzare macchinari. In caso di alterazioni visive significative (visione offuscata, fotofobia, cromatopsia), il paziente deve astenersi dall’attività che richiede attenzione visiva acuta, inclusa la guida notturna o l’uso di macchinari pericolosi.

14. Dati sugli eccipienti

Le compresse contengono lattosio monoidrato. I pazienti affetti da intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Ogni compressa da 50 mg contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio, quindi è essenzialmente “senza sodio”.

15. Incompatibilità

Non applicabile. Non miscelare con altri medicinali.

16. Durata di validità

3 anni dalla data di fabbricazione. Non utilizzare oltre la data di scadenza riportata sulla confezione.

17. Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Non sono richieste condizioni particolari per la manipolazione. Il medicinale deve essere ingerito per via orale.

18. Informazioni per il personale sanitario

Criteri di idoneità alla terapia

Prima di prescrivere Viagra, il medico deve:

1. Valutare la causa della disfunzione erettile (organica, psicogena o mista)
2. Escludere controindicazioni assolute (uso di nitrati, gravi malattie cardiovascolari, retinite pigmentosa, gravi insufficienze epatiche/renali)
3. Valutare il profilo di rischio cardiovascolare (l’attività sessuale comporta uno sforzo cardiaco)
4. Verificare l’assenza di interazioni farmacologiche significative
5. Informare il paziente sul corretto uso del medicinale e sui rischi di priapismo

Monitoraggio

Non è richiesto monitoraggio di routine dei parametri ematologici o biochimici durante la terapia con sildenafil. Tuttavia, nei pazienti con patologie concomitanti o che assumono farmaci interagenti, può essere necessario il monitoraggio della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca.

Sovradosaggio e tossicità

La DL50 orale acuta nel ratto è superiore a 2000 mg/kg. Non sono stati condotti studi di tossicità cronica a dosi elevate nell’uomo. In caso di sovradosaggio accidentale, instituire trattamento di supporto e monitoraggio cardiaco continuo.

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Attenzione: Questo medicinale è soggetto a prescrizione medica obbligatoria (medicinale non ripetibile – RRR). La legge italiana (D.P.R. 309/90 e successive modifiche) vieta la vendita e la somministrazione di medicinali soggetti a prescrizione senza la presentazione della ricetta medica. È vietata la vendita online non autorizzata. Acquistare solo in farmacie autorizzate o parafarmacie abilitate.