Foglio Illustrativo: Tadapox 20 mg/60 mg compresse rivestite con film

1. Denominazione del medicinale

Tadapox 20 mg/60 mg compresse rivestite con film

Tadalafil/Dapoxetina cloridrato

2. Composizione qualitativa e quantitativa

Ogni compressa rivestita con film contiene:

Principio attivo	Quantità	Funzione farmacologica
Tadalafil	20 mg	Inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5)
Dapoxetina cloridrato	60 mg	Inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI)

Eccipienti: cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, idrossipropilcellulosa, magnesio stearato, lattosio monoidrato, ipromellosa, diossido di titanio (E171), talco, macrogol 4000.

3. Forma farmaceutica

Compressa rivestita con film. Compresse di colore giallo chiaro, di forma ovale biconvessa, con impresso “T+D” su un lato.

4. Informazioni cliniche

4.1 Indicazioni terapeutiche

Tadapox è indicato per il trattamento della disfunzione erettile (DE) e dell’eiaculazione precoce (EP) negli uomini adulti di età compresa tra 18 e 64 anni.

Il medicinale è indicato esclusivamente quando entrambe le condizioni coesistono nel paziente, offrendo un approccio terapeutico combinato:

• Tadalafil: facilita l’erezione in risposta alla stimolazione sessuale attraverso il rilassamento dei vasi sanguigni penieni
• Dapoxetina: aumenta il tempo necessario per l’eiaculazione e migliora il controllo dell’eiaculazione tramite modulazione serotoninergica

4.2 Posologia e modo di somministrazione

Posologia:

La dose raccomandata è di una compressa (20 mg di Tadalafil e 60 mg di Dapoxetina) da assumere quando necessario, circa 1-3 ore prima dell’attività sessuale prevista.

Modalità di somministrazione:

• Da assumere per via orale con un bicchiere d’acqua
• Può essere assunto con o senza cibo, sebbene un pasto abbondante possa ritardare l’effetto del Tadalafil
• Evitare l’assunzione a stomaco completamente vuoto per ridurre il rischio di nausea

Frequenza:

Non assumere più di una compressa nelle 24 ore. Tadapox è destinato all’uso occasionale (“on demand”) e non deve essere assunto quotidianamente in modo continuativo.

Pazienti anziani:

Negli uomini di età superiore ai 65 anni, valutare attentamente il rapporto rischio/beneficio a causa della possibile riduzione della clearance epatica e renale.

Insufficienza epatica:

Controindicato nei pazienti con insufficienza epatica di grado moderato o grave (Child-Pugh classe B o C). Nei pazienti con compromissione lieve, usare con cautela e sotto stretto controllo medico.

Insufficienza renale:

Controindicato nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <30 ml/min). Nei pazienti con compromissione renale lieve o moderata, richiede monitoraggio medico attento.

4.3 Controindicazioni

Tadapox è controindicato nei seguenti casi:

• Ipersensibilità al Tadalafil, alla Dapoxetina o ad uno qualsiasi degli eccipienti
• Uso concomitante di nitrati organici (nitroglicerina, isosorbide dinitrato, isosorbide mononitrato) o donatori di ossido di azoto (nitrito di amile)
• Grave malattia cardiovascolare: insufficienza cardiaca grave (classe NYHA II-IV), angina instabile, aritmie significative, infarto miocardico recente (negli ultimi 6 mesi), ictus recente, grave ipotensione o ipertensione non controllata (pressione arteriosa <90/50 mmHg o >170/100 mmHg)
• Storia di sincope neurocardiogenica o ipotensione ortostatica documentata
• Predisposizione al priapismo (anemia falciforme, mieloma multiplo, leucemia, deformità anatomica del pene)
• Grave insufficienza epatica o renale
• Glaucoma ad angolo chiuso o storia di glaucoma
• Storia di disturbi mentali significativi (disturbo bipolare, schizofrenia, depressione grave instabile)
• Uso concomitante di inibitori della monoaminossidasi (IMAO), tioridazina, litio, linezolid, triptofano, erba di San Giovanni (iperico)
• Uso concomitante di altri SSRI/SNRI, triptani, tramadolo o altri farmaci serotoninergici
• Uso concomitante di CYP3A4 potenti inibitori (chetoconazolo, itraconazolo, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazodone, atazanavir)

4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego

Cardiovascolare

Prima di iniziare il trattamento con Tadapox, è necessaria una valutazione medica completa per escludere patologie cardiovascolari sottostanti. L’attività sessuale comporta un rischio cardiaco potenziale nei pazienti con patologie cardiovascolari preesistenti.

Sincope e capogiri

La Dapoxetina può causare capogiri e sincope. È necessario avvertire il paziente di alzarsi lentamente dalla posizione seduta o supina per ridurre il rischio di ipotensione ortostatica.

Effetti serotoninergici

Esiste il rischio di sindrome serotoninergica se usato con altri farmaci che aumentano la trasmissione serotoninergica. I pazienti devono essere monitorati per i sintomi: agitazione, allucinazioni, tachicardia, instabilità autonoma, ipertermia, rigidità muscolare.

Priapismo

Se l’erezione persiste per più di 4 ore (priapismo), il paziente deve cercare immediatamente assistenza medica per prevenire danni permanenti al tessuto erettile.

Visione

Eventi rari di neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION) sono stati segnalati con i PDE5. Interrompere il trattamento in caso di perdita visiva improvvisa.

Uditiva

Interrompere il trattamento in caso di perdita uditiva improvvisa o acufeni.

Emorragie

La Dapoxetina può aumentare il rischio di sanguinamento in pazienti con disturbi emorragici o in trattamento con anticoagulanti.

4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Classe di farmaco/Esempi	Effetto interazione	Raccomandazione
Nitrati (nitroglicerina, isosorbide)	Potenziale ipotensione grave, shock cardiogeno	Controindicato assoluto
Alfa-bloccanti (doxazosina, terazosina)	Aumento rischio ipotensione ortostatica	Usare con cautela, iniziare con dosi minime
Inibitori CYP3A4 potenti (chetoconazolo, ritonavir)	Aumento AUC del Tadalafil e Dapoxetina	Controindicato
Inibitori CYP3A4 moderati (eritromicina, fluconazolo)	Aumento concentrazioni plasmatiche	Usare con cautela, ridurre frequenza
Induttori CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoina)	Riduzione efficacia	Evitare combinazione
SSRI, SNRI, IMAO	Sindrome serotoninergica	Controindicato
Triptani (sumatriptano)	Sindrome serotoninergica	Evitare
Tramadolo	Sindrome serotoninergica, aumento sedazione	Evitare
Litio	Aumento rischio neurotossicità	Controindicato
Warfarin	Potenziale aumento INR	Monitorare INR
Alcol etilico	Aumento sedazione, capogiri, rischio sincope	Evitare o limitare strettamente
Altri PDE5 inibitori (sildenafil, vardenafil)	Overdose terapeutica, ipotensione grave	Controindicato
Antiacidi (magnesio/aluminio idrossido)	Riduzione assorbimento Tadalafil	Stagionare assunzione di 2 ore

4.6 Fertilità, gravidanza e allattamento

Tadapox è controindicato nelle donne. Non sono disponibili dati sull’uso di questo medicinale in gravidanza o allattamento. Studi su animali con Dapoxetina hanno evidenziato tossicità riproduttiva.

4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Tadapox può causare capogiri, vertigini, sonnolenza e disturbi della vista. I pazienti devono essere avvisati di evitare la guida di veicoli o l’uso di macchinari pericolosi fino a quando non sarà nota la loro reazione individuale al medicinale. In particolare, la sincope rappresenta un rischio significativo per la sicurezza stradale.

4.8 Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono classificati secondo la frequenza: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1.000, <1/100), raro (≥1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota (frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema nervoso

Frequenza	Effetto
Molto comune	Mal di testa, capogiri
Comune	Sonnolenza, tremore, parestesia
Non comune	Sincope, convulsioni, disturbi dell’attenzione
Raro	Ictus ischemico transitorio, amnesia

Disturbi gastrointestinali

Frequenza	Effetto
Molto comune	Nausea
Comune	Diarrea, dolore addominale, dispepsia, secchezza delle fauci
Non comune	Vomito, flatulenza, gastrite, costipazione

Disturbi vascolari

Frequenza	Effetto
Comune	Flush (arrossamento), ipertensione, ipotensione ortostatica
Non comune	Tachicardia, palpitazioni
Raro	Ipotensione grave, collasso cardiocircolatorio

Disturbi oculari

Frequenza	Effetto
Comune	Visione offuscata, dolore oculare, lacrimazione aumentata
Non comune	Visione cianotica (oggetti appaiono blu), disturbi della visione dei colori, fotofobia
Raro	NAION, perdita visiva improvvisa

Disturbi dell’orecchio e del labirinto

Comune: acufeni, vertigini
Non comune: ipoacusia improvvisa, otalgia

Disturbi psichiatrici

Comune: insonnia, eccitazione anormale, libido diminuita
Non comune: disturbo dell’umore, disforia, aggression, pensieri suicidi

Disturbi respiratori, toracici e mediastinici

Comune: congestione nasale, epistassi, dispnea
Non comune: sinusite, rinite

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: iperidrosi (sudorazione eccessiva)
Non comune: eruzione cutanea, orticaria, prurito

Disturbi muscoloscheletrici e del tessuto connettivo

Comune: mialgia, dolore alle estremità, mal di schiena
Non comune: rigidità muscolare, artralgia

Disturbi renali e urinari

Comune: disuria, pollachiuria
Non comune: ematuria, priapismo

Disturbi sistemici e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comune: affaticamento, astenia, dolore toracico
Non comune: edema periferico, dolore generale

Esami di laboratorio

Non comune: aumento transaminasi, aumento bilirubina, aumento creatinfosfochinasi

4.9 Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio, sono attese maggiori frequenze e gravità delle reazioni avverse sopra elencate.

Sintomi da sovradosaggio:

• Iperstimolazione serotoninergica (agitazione, tremori, iperreflessia, ipertermia)
• Ipotensione grave e persistente
• Priapismo prolungato
• Visione offuscata severa
• Tachicardia o bradicardia significative

Trattamento:

Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento deve essere sintomatico e di supporto. Si raccomanda:

1. Monitoraggio cardiaco continuo (ECG, pressione arteriosa)
2. Posizione di Trendelenburg in caso di ipotensione
3. Fluidi endovenosi e vasopressori se necessario
4. Lavaggio gastrico entro 2 ore dall’ingestione se il paziente è cosciente
5. Carbone attivo per ridurre l’assorbimento
6. Cipteroheptadina in caso di sintomi serotoninergici severi
7. Terapia di decompressione urgente (aspirazione) in caso di priapismo >4 ore

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5. Proprietà farmacologiche

5.1 Proprietà farmacodinamiche

Gruppo terapeutico: Urologici; farmaci per la disfunzione erettile e l’eiaculazione precoce. Codice ATC: G04BE08 (combinazioni).

Meccanismo d’azione del Tadalafil

Il Tadalafil è un inibitore potente e selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), enzima responsabile della degradazione del GMPc nei corpi cavernosi. L’inibizione della PDE5 aumenta i livelli di GMPc, causando il rilassamento del muscolo liscio e l’aumento del flusso sanguigno penieno durante la stimolazione sessuale. Richiede stimolazione sessuale per essere efficace. L’effetto inizia entro 30-60 minuti e può persistere fino a 36 ore.

Meccanismo d’azione della Dapoxetina

La Dapoxetina è un inibitore potente e selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) a breve emivita. Aumenta la concentrazione di serotonina nelle fessure sinaptiche del sistema nervoso centrale, potenziando l’attività postsinaptica del recettore 5-HT e ritardando il riflesso ejaculatorio attraverso il controllo bulbospongioso. L’effetto inizia entro 1-2 ore dall’assunzione.

Effetti farmacodinamici

Studi clinici hanno dimostrato:

• Incremento significativo del tempo medio di eiaculazione intravaginale (IELT)
• Miglioramento dell’erezione sufficiente per il completamento del rapporto sessuale
• Miglioramento della soddisfazione sessuale globale e della qualità della vita
• Riduzione dell’ansia da prestazione

5.2 Proprietà farmacocinetiche

Assorbimento

Tadalafil: Biodisponibilità assoluta non determinata. Cmax raggiunta entro 2 ore (media 2 ore, range 0,5-6 ore). Assorbimento non influenzato significativamente dal cibo.

Dapoxetina: Rapido assorbimento con Cmax raggiunta 1-2 ore post-dose. Biodisponibilità assoluta circa 42%. Assunzione di cibo riduce Cmax del 10-12% e aumenta Tmax di 1,3 ore, ma non influenza significativamente AUC.

Distribuzione

Tadalafil: Volume di distribuzione circa 63 litri. Il 94% si lega alle proteine plasmatiche (albumina e α1-glicoproteina acida). Concentrazioni nel liquido seminale pari al 10% di quelle plasmatiche.

Dapoxetina: Volume di distribuzione 162-224 litri. Il 99% si lega alle proteine plasmatiche. Penetra attraverso la barriera ematoencefalica.

Biotrasformazione

Tadalafil: Metabolismo epatico principalmente tramite CYP3A4 a catecholo metabolita inattivo. Il metabolita circolante rappresenta il 40% della concentrazione del principio attivo.

Dapoxetina: Estensivo metabolismo di primo passaggio epatico. Metabolizzata da CYP2D6, CYP3A4 e flavina monoossigenasi 3 (FMO3) a metaboliti inattivi (desmetil-dapoxetina e didesmetil-dapoxetina).

Eliminazione

Tadalafil: Emivita terminale 17,5 ore. Eliminazione principalmente fecale (61% della dose) e renale (36%).

Dapoxetina: Emivita terminale 1,5 ore (breve, ideale per uso occasionale). Eliminazione renale (circa l’80% come metaboliti) e fecale.

Circostanze speciali

Nei pazienti “poor metabolizers” per CYP2D6, la Dapoxetina presenta AUC aumentata del 60% e emivita più lunga, richiedendo cautela.

5.3 Dati preclinici di sicurezza

Studi non clinici basati sui profili di sicurezza farmacologica, tossicità acuta, tossicità dopo dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità sulla riproduzione non hanno evidenziato rischi particolari per l’uomo.

La Dapoxetina ha mostrato effetti teratogeni in roditori a dosi elevate (maternotossiche). Il Tadalafil non ha mostrato effetti teratogeni.

6. Dati farmaceutici

6.1 Elenco degli eccipienti

Cellulosa microcristallina (E460i), croscarmellosa sodica (E468), idrossipropilcellulosa (E463), magnesio stearato (E572), lattosio monoidrato, ipromellosa (E464), diossido di titanio (E171), talco (E553b), macrogol 4000, ossido di ferro giallo (E172).

6.2 Incompatibilità

Non applicabile.

6.3 Periodo di validità

3 anni dalla data di produzione. Non usare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

6.4 Precauzioni particolari per la conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 30°C. Conservare nell’imballaggio originale per proteggere dal caldo e dall’umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

6.5 Natura e contenuto del contenitore

Confezione da 4, 8, 12 o 20 compresse rivestite con film in blister PVC/PVDC alluminio. Può essere che non tutte le confezioni siano commercializzate.

6.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Nessuna istruzione speciale richiesta. Non gettare alcun medicinale nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali non più utilizzati.

7. Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

[Nome del Titolare AIC]
[Indirizzo completo]
[CAP, Città, Paese]
Telefono: [numero]
Email: [indirizzo email]

8. Numero dell’autorizzazione all’immissione in commercio

AIC [numero autorizzazione]

9. Data della prima autorizzazione/ringiovanimento dell’autorizzazione

Data prima autorizzazione: [data]
Data ultimo ringiovanimento: [data]

10. Data della revisione del testo

[Data ultima revisione]

Informazioni aggiuntive per il paziente – Domande frequenti

Cos’è l’eiaculazione precoce?

L’eiaculazione precoce è definita come un’eiaculazione che si verifica con minima stimolazione sessuale, prima, durante o subito dopo la penetrazione, e prima che il soggetto desideri. Si associa a mancanza di controllo e distress significativo.

Per quanto tempo posso usare Tadapox?

Tadapox è destinato all’uso occasionale. Se necessario quotidianamente o per periodi prolungati, consultare il medico per valutare approcci terapeutici alternativi o sottostanti cause mediche.

Cosa devo fare se la compressa non funziona?

Non assumere un’altra compressa nelle 24 ore successive. Verificare che vi sia stata stimolazione sessuale adeguata. Se l’inefficacia persiste per più tentativi, consultare il medico per rivalutare la terapia o escludere cause organiche.

Posso assumere Tadapox se ho il diabete?

Sì, ma richiede valutazione medica attenta, specialmente se in trattamento con nitrati o se presente neuropatia autonomica significativa. Il Tadalafil è efficace nei diabetici, ma la Dapoxetina richiede cautela per il rischio di ipotensione ortostatica.

Conservare questo foglio illustrativo. Potrebbe essere necessario leggerlo di nuovo.

Se ha qualsiasi dubbio, si rivolga al medico o al farmacista.

Questo medicinale è stato prescritto soltanto per lei. Non lo dia ad altre persone, anche se i sintomi della malattia sono uguali ai suoi, perché potrebbe essere pericoloso.