Fildena – Foglio Illustrativo

Valido fino alla revisione: Gennaio 2025
Titolare dell’Autorizzazione all’Immissione in Commercio: Fortune Healthcare Pvt. Ltd.

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1. Descrizione del Medicinale

Fildena è un farmaco contenente il principio attivo Sildenafil citrato, appartenente alla classe degli inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). È indicato per il trattamento della disfunzione erettile maschile, condizione caratterizzata dall’incapacità persistente o ricorrente di raggiungere o mantenere un’erezione sufficiente per un rapporto sessuale soddisfacente.

Forma Farmaceutica e Presentazioni

Fildena è disponibile in compresse rivestite con film di diverse dosi:

• Fildena 25 mg (compresse blu chiaro)
• Fildena 50 mg (compresse blu)
• Fildena 100 mg (compresse blu violaceo)
• Fildena CT (compresse masticabili 100 mg)
• Fildena XXX (compresse effervescenti 100 mg)
• Fildena Professional (compresse sublinguali 100 mg)

Composizione Qualitativa e Quantitativa

Principio attivo:

Sildenafil citrato equivalente a 25 mg, 50 mg o 100 mg di Sildenafil base

Eccipienti:

Cellulosa microcristallina, fosfato dibasico di calcio anidro, croscarmellosa sodica, magnesio stearato, ipromellosa, titanio diossido (E171), lattosio monoidrato (solo nelle forme tradizionali), indigotina (E132) come colorante.

Nota importante: Le compresse contengono lattosio. I pazienti con intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di Lapp lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

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2. Indicazioni Terapeutiche

Fildena è indicato nel trattamento della disfunzione erettile (DE). Perché Fildena sia efficace, è necessaria la stimolazione sessuale.

Il farmaco è destinato esclusivamente all’uso maschile adulto (età superiore ai 18 anni). Non è indicato per l’uso nelle donne, nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni.

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3. Posologia e Modalità di Somministrazione

Dosaggio Raccomandato

La dose raccomandata è di 50 mg da assumere circa un’ora prima dell’attività sessuale. In base all’efficacia e tollerabilità individuale, la dose può essere aumentata fino a 100 mg o diminuita a 25 mg.

La dose massima raccomandata è di 100 mg una volta al giorno. L’effetto del farmaco inizia generalmente entro 30-60 minuti dalla somministrazione orale e dura fino a 4-5 ore.

Popolazione Paziente	Dose Iniziale	Dose Massima	Note
Adulti (18-65 anni)	50 mg	100 mg/24h	Assumere 1 ora prima dell’attività sessuale
Anziani (>65 anni)	25 mg	100 mg/24h	Valutazione funzionale renale ed epatica necessaria
Insufficienza renale lieve-moderata	50 mg	100 mg/24h	Monitoraggio degli effetti avversi consigliato
Insufficienza renale grave	25 mg	50 mg/24h	Controindicato in dialisi
Insufficienza epatica lieve-moderata	25 mg	100 mg/24h	Clearance ridotta, aumento AUC
Insufficienza epatica grave	Controindicato	–	Non sono disponibili dati sufficienti

Modalità di Assunzione

La compressa deve essere deglutita intera con un bicchiere d’acqua. L’assunzione di cibo ricco di grassi può ritardare l’effetto del farmaco (fino a 60 minuti aggiuntivi). Evitare il succo di pompelmo e i prodotti a base di pompelmo durante il trattamento.

Aggiustamento Dose

Nei pazienti che assumono contemporaneamente inibitori del CYP3A4 (eritromicina, cimetidina, itraconazolo, ketoconazolo), la dose iniziale deve essere di 25 mg. Se viene assunto un alfa-bloccante, il paziente deve essere stabilizzato sul trattamento con alfa-bloccante prima di iniziare Fildena, preferibilmente alla dose più bassa (25 mg).

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4. Controindicazioni

Fildena è controindicato nei seguenti casi:

• Ipersensibilità al Sildenafil o ad uno qualsiasi degli eccipienti
• Utilizzo concomitante di nitrati organici (nitroglicerina, isosorbide dinitrato, isosorbide mononitrato) o donatori di ossido nitrico (nitrito di amile) in qualsiasi forma
• Cardiopatia grave recente (infarto miocardico acuto negli ultimi 90 giorni, angina instabile, gravi aritmie)
• Ipotensione grave (pressione arteriosa inferiore a 90/50 mmHg)
• Ipertensione grave non controllata (pressione superiore a 170/110 mmHg)
• Precedente ictus o attacco ischemico transitorio (negli ultimi 6 mesi)
• Retinite pigmentosa ereditaria (malattie retiniche ereditarie rare come la degenerazione retinica)
• Neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION) pregressa
• Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C)
• Retinite pigmentosa congenita
• Deformazioni anatomiche del pene (angolazione, fibrosi cavernosa, malattia di Peyronie) o predisposizione al priapismo (anemia falciforme, mieloma multiplo, leucemia)
• Insufficienza cardiaca severa o cardiopatia ischemica instabile

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5. Avvertenze Speciali e Precauzioni d’Uso

Rischio Cardiovascolare

Prima di iniziare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, i medici devono considerare lo stato cardiovascolare dei loro pazienti, poiché esiste un grado di rischio cardiaco associato all’attività sessuale. Il Sildenafil ha proprietà vasodilatatorie sistemiche che determinano una diminuzione transitoria della pressione sanguigna.

Effetti sulla pressione arteriosa e sull’intervallo QT

In studi clinici, la somministrazione di Sildenafil 100 mg ha prodotto una riduzione massima media della pressione arteriosa sistolica e diastolica in posizione supina rispettivamente di 8.4 mmHg e 5.5 mmHg. L’effetto massimo della riduzione della pressione arteriosa si manifesta entro 1 ora dalla somministrazione ed è generalmente transitorio e asintomatico.

Nei pazienti con ipotensione ortostatica, la somministrazione di Fildena deve avvenire con cautela. Il farmaco può prolungare leggermente l’intervallo QT (circa 6 msec), pertanto deve essere usato con cautela nei pazienti con predisposizione alla torsione di punta o che assumono farmaci antiaritmici di classe IA o III.

Priapismo

Le iniezioni intracavernose di alprostadil e i farmaci per la disfunzione erettile, incluso il Sildenafil, possono causare priapismo (erezione dolorosa persistente >4 ore). In caso di erezione protratta oltre 4 ore, il paziente deve rivolgersi immediatamente a un medico. Se il priapismo non viene trattato tempestivamente, può causare danni permanenti ai tessuti del pene e compromissione irreversibile della funzione erettile.

Effetti sulla Visione

Nei rari casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION) segnalati in associazione all’uso di inibitori della PDE5, incluso il Sildenafil, i pazienti devono interrompere l’uso del farmaco e consultare immediatamente un medico in caso di perdita visiva improvvisa. I pazienti con “cupping” del disco ottico (“disc at risk”) potrebbero essere maggiormente a rischio di NAION.

Sono state segnalate rare alterazioni visive transitorie (visione offuscata, aumentata sensibilità alla luce, cianopsia – visione oggetti tinti di blu). Questi effetti sono generalmente lievi e transitori. Nei pazienti con retinite pigmentosa ereditaria, non sono disponibili dati sulla sicurezza.

Effetti sull’Udito

Casi di perdita dell’udito improvvisa, talvolta accompagnata da tinnito e vertigini, sono stati segnalati in associazione temporale all’uso di inibitori della PDE5. Se si verificano questi sintomi, il paziente deve interrompere immediatamente Fildena e consultare un medico.

Emorragie

Il Sildenafil potenzia l’effetto antiaggregante dei nitrati in vitro. Pertanto, deve essere usato con cautela nei pazienti con ulcera peptica attiva o sanguinamenti attivi, disturbi della coagulazione o che assumono farmaci antiaggreganti (ticlopidina, clopidogrel, acido acetilsalicilico ad alte dosi).

Uso concomitante con alfa-bloccanti

La somministrazione contemporanea di alfa-bloccanti (doxazosina, terazosina, prazosina) e Sildenafil può causare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti. I pazienti devono essere emodinamicamente stabili prima di iniziare il trattamento con Fildena. La dose iniziale raccomandata in questi casi è 25 mg.

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6. Interazioni Farmacologiche

Le interazioni farmacocinetiche e farmacodinamiche del Sildenafil sono documentate estensivamente:

Interazioni Controindicate

Farmaco/Classe	Meccanismo	Effetto Clinico
Nitroderivati (qualsiasi forma)	Potenziamento effetto ipotensivo	Ipotensione grave, shock, morte
Donatori di NO (nitrito di amile)	Sommazione effetti vasodilatatori	Crisi ipotensiva potenzialmente fatale
Riociguat	Sommazione effetti sulla guanilato ciclasi	Ipertensione arteriosa polmonare, ipotensione sistemica

Interazioni che Richiedono Aggiustamento Posologico

Inibitori del CYP3A4 (eritromicina, ketoconazolo, itraconazolo):

Aumentano la concentrazione plasmatica massima del Sildenafil (AUC aumentata del 182% con eritromicina). Ridurre la dose di Fildena a 25 mg.

Altre inibizioni metaboliche (cimetidina, claritromicina):

Riduzione del clearance epatico. Considerare dose iniziale di 25 mg.

Bosentan:

Induttore del CYP3A4 e CYP2C9 che riduce concentrazioni plasmatiche di Sildenafil del 63%. Può necessitare aggiustamento dose.

Interazioni che Richiedono Cautela

• Alfa-bloccanti: Ipotesi additiva. Iniziare con la dose più bassa di Fildena (25 mg).
• Altri antipertensivi: Potenziamento modesto dell’effetto ipotensivo (riduzione pressoria aggiuntiva di 8/5 mmHg).
• Anticoagulanti orali: Non sono stati osservati interazioni farmacocinetiche con warfarin, ma potenziamento teorico dell’effetto antiaggregante.
• Alcool: Non interagisce farmacocineticamente, ma l’abuso di alcool può compromettere la funzione erettile.
• Succhi di pompelmo: Inibizione del metabolismo intestinale del CYP3A4, aumento AUC del 23%. Evitare assunzione concomitante.

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7. Effetti Indesiderati

Gli effetti avversi di Fildena sono generalmente transitori e di entità lieve-moderata. La frequenza degli eventi avversi aumenta con l’aumentare della dose.

Classificazione per Frequenza

Definizioni: Molto comune (≥1/10); Comune (≥1/100 a <1/10); Non comune (≥1/1000 a <1/100); Raro (≥1/10.000 a <1/1000); Molto raro (<1/10.000); Non nota (frequenza non può essere definita).

Apparato/Sistema	Evento Avverso	Frequenza
Sistema nervoso	Mal di testa	Molto comune (>16%)
	Vertigini	Comune (2%)
	Sincope, neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION)	Raro/Molto raro
Disturbi dell’occhio	Visione offuscata, cianopsia, disturbi della percezione cromatica	Comune (3%)
	Iperemia congiuntivale, aumento lacrimazione, dolore oculare, fotofobia	Non comune
Apparato cardiovascolare	Vampate di calore	Molto comune (10%)
	Ipotensione ortostatica, palpitazioni, tachicardia	Comune (1-2%)
Apparato respiratorio	Congestione nasale	Comune (4%)
	Sinusite, rinitis, faringite	Non comune
	Epistassi	Raro
Apparato digerente	Dispepsia	Molto comune (7%)
	Nausea, gastroesofageo di reflusso, dolore addominale superiore	Comune
	Vomito, stomatite, disfagia, flatulenza	Non comune
Pelle e tessuto sottocutaneo	Eruzione cutanea, eritema	Non comune
	Sindrome di Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa	Molto raro
Apparato muscoloschelterico	Dolore lombare, mialgia	Comune (2-3%)
Apparato urogenitale	Priapismo, eiaculazione anomala, edema genitale	Raro
Orecchio e labirinto	Vertigini, acufeni, perdita dell’udito improvvisa	Raro/Molto raro
Patologie generali	Astenia, dolore toracico, edema periferico	Comune/Non comune

Eventi Avversi Gravi Segnalati Post-marketing

• Infarto miocardico, morte cardiaca improvvisa, aritmie ventricolari, ictus emorragico, ischemia transitoria
• Ipertensione arteriosa polmonare secondaria (nei neonati trattati per ipertensione polmonare)
• Ematuria, emospermia
• Convulsioni, amnesia transitoria globale
• Angioedema, orticaria, prurito grave

Nota sulla sicurezza cardiovascolare: Molti degli eventi cardiovascolari segnalati in associazione all’uso di Sildenafil sono avvenuti durante o immediatamente dopo l’attività sessuale, pertanto è difficile determinare se l’evento sia direttamente correlato al farmaco, all’attività sessuale, alla malattia cardiovascolare sottostante o a una combinazione di questi fattori.

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8. Gravidanza, Allattamento e Fertilità

Gravidanza

Fildena è controindicato nelle donne. Non ci sono dati sull’uso di Sildenafil durante la gravidanza umana. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato tossicità riproduttiva diretta o indiretta.

Allattamento

Non sono disponibili dati sull’escrezione del Sildenafil nel latte materno. Non esiste un’indicazione terapeutica per l’uso di Fildena nelle donne.

Fertilità

Studi condotti su ratti e conigli non hanno evidenziato effetti tossici sulla fertilità maschile o femminile. Non sono stati osservati effetti sullo sperma in volontari sani che assumevano Sildenafil 100 mg giornalieri per 6 mesi.

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9. Effetti sulla Capacità di Guidare e Usare Macchinari

Fildena può causare vertigini e alterazioni della visione (cianopsia, visione offuscata). I pazienti devono essere consapevoli di come reagiscono al farmaco prima di guidare o usare macchinari. In caso di effetti visivi o di vertigini, evitare tali attività.

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10. Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio, si raccomanda il trattamento sintomatico standard. Il dialisi renale non accelera l’eliminazione del Sildenafil in quanto il farmaco si lega fortemente alle proteine plasmatiche ed è eliminato prevalentemente per via epatica.

Studi clinici con dosi fino a 800 mg hanno evidenziato un aumento dell’incidenza e gravità degli eventi avversi (cefalea, vampate, vertigini, ipotensione ortostatica, visione offuscata) proporzionale alla dose. Non esiste un antidoto specifico.

In caso di priapismo persistente oltre 4 ore a seguito di sovradosaggio, effettuare immediatamente aspirazione del sangue dai corpi cavernosi del pene e, se necessario, instillare farmaci vasocostrittori (fentolamina, adrenalina). Se queste misure falliscono entro 1 ora, considerare la derivazione chirurgica.

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11. Proprietà Farmacologiche

Proprietà Farmacodinamiche

Classe ATC: G04BE03 (Urologici; Farmaci usati nella disfunzione erettile; Inibitori della fosfodiesterasi V)

Il Sildenafil è un inibitore potente e selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 specifica per il GMP ciclico (cGMP). Durante la stimolazione sessuale, il rilascio locale di ossido nitrico (NO) nei corpi cavernosi del pene determina l’attivazione dell’enzima guanilato ciclasi, con conseguente aumento dei livelli di cGMP. Questo provoca il rilassamento del muscolo liscio dei corpi cavernosi, consentendo l’afflusso di sangue e l’erezione.

L’inibizione della PDE5 da parte del Sildenafil aumenta i livelli di cGMP nei corpi cavernosi, potenziando quindi il meccanismo fisiologico dell’erezione. Il Sildenafil è selettivo per la PDE5 (circa 10 volte più potente per la PDE5 rispetto alla PDE3, importante per la contrattilità cardiaca). La selettività rispetto alla PDE6 (presente nella retina) spiega gli effetti collaterali visivi transitori.

Effetti sui parametri emodinamici: in volontari sani, Sildenafil 100 mg ha prodotto una riduzione della pressione arteriosa sistolica/diastolica in posizione supina di 8.3/5.3 mmHg. La riduzione della pressione arteriosa è massima entro 1 ora dall’assunzione e torna alla baseline entro 4 ore.

Proprietà Farmacocinetiche

Parametro	Valore	Note
Biodisponibilità	40%	Effetto first-pass epatico marcato
Tmax (tempo picco concentrazione)	30-120 min (media 60 min)	Ritardato da cibi grassi
Legame proteico	96%	Principalmente all’albumina
Volume di distribuzione	105 L	Distribuzione nei tessuti
Emivita terminale	4 ore	Variabilità interindividuale 20%
Clearance	41 L/h	Predominantemente epatica (CYP3A4, CYP2C9)
Eliminazione	Feci (80%), urine (13%)	Come metaboliti (circa il 13% immodificato nelle urine)

Il principale metabolita circolante è il N-desmetilato, che ha una selettività per la PDE5 paragonabile al farmaco parente e costituisce circa il 40% della concentrazione plasmatica del Sildenafil. Questo metabolita contribuisce all’effetto farmacologico complessivo.

Nell’anziano (>65 anni): riduzione della clearance del 40%, aumento dell’AUC del 40% e dell’emivita. Nella disfunzione renale grave (ClCr <30 ml/min) e epatica moderata-severa (Child-Pugh B e C), la clearance si riduce significativamente.

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12. Conservazione

Conservare il medicinale a temperatura non superiore ai 30°C, in confezione originale per proteggere dall’umidità. Non refrigerare o congelare. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La data di scadenza indicata sulla confezione si riferisce al prodotto in confezionamento integro e correttamente conservato. Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza. Non gettare i medicinali nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali non più utilizzati per ridurre l’impatto ambientale.

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13. Nome e Composizione della Confezione

Fildena è disponibile in blister di alluminio/PVC contenenti:

• Confezioni da 1, 2, 4, 8, 10, 20, 30, 50, 100 compresse
• Flaconi HDPE da 100 compresse (uso ospedaliero)

Non tutte le confezioni potrebbero essere commercializzate.

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14. Informazioni per il Medico Prescrittore

Linee Guida per la Prescrizione

Prima di prescrivere Fildena, il medico deve:

1. Accertare la diagnosi di disfunzione erettile e identificare le cause organiche o psicogene sottostanti
2. Valutare lo stato cardiovascolare del paziente e l’idoneità all’attività sessuale (classificazione del rischio cardiovascolare secondo le linee guida Princeton Consensus)
3. Indagare sulla terapia farmacologica in atto per evitare interazioni pericolose (specialmente nitrati)
4. Informare il paziente sui rischi cardiovascolari associati all’attività sessuale
5. Sottoporre a visita oculistica i pazienti con anamnesi di NAION o “disc at risk”

Monitoraggio Terapeutico

Nei pazienti che non rispondono alla dose iniziale di 50 mg, considerare:
– Aumento della dose a 100 mg (massima efficacia ma maggiore incidenza di effetti avversi)
– Verifica della corretta assunzione (a digiuno o lontano dai pasti grassi)
– Esclusione di fattori psicogeni o di bassa compliance alla stimolazione sessuale

Nei pazienti con risposta inadeguata dopo 4-6 tentativi con la dose massima, valutare la sospensione del trattamento e rivalutazione della diagnosi.

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15. Data dell’ultima Revisione del Testo

Gennaio 2025