ROBAXIN – Foglio Illustrativo

Metocarbamolo

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1. Denominazione del medicinale

Robaxin 750 mg compresse rivestite con film

Robaxin 500 mg compresse rivestite con film

Robaxin 100 mg/ml soluzione iniettabile

2. Composizione qualitativa e quantitativa

Principio attivo	Concentrazione	Forma farmaceutica
Metocarbamolo	750 mg	Compressa rivestita
Metocarbamolo	500 mg	Compressa rivestita
Metocarbamolo	100 mg/ml	soluzione iniettabile (10 ml fiala)

Eccipienti con effetto noto

Le compresse contengono: lattosio monoidrato, amido di mais, povidone K30, talco, magnesio stearato, polisorbato 80, ipromellosa, titanio biossido (E171), macrogol 6000.

La soluzione iniettabile contiene: polietilenglicole 300, edetato disodico, idrossido di sodio/acido cloridrico per aggiustamento del pH, acqua per preparazioni iniettabili.

3. Forma farmaceutica

Compresse rivestite con film di colore bianco o bianco sporco, oblunghe, con spigoli smussati. Soluzione iniettabile limpida incolore o leggermente giallastra.

4. Informazioni cliniche

Indicazioni terapeutiche

Robaxin è indicato per il trattamento sindromico degli spasmi muscolari di origine traumatica o infiammatoria, inclusi:

• Distorsioni e slogature
• Lombalgie acute
• Torticolis muscolare
• Spasmi muscolari post-operatori
• Traumi sportivi con contratture muscolari dolorose
• Affezioni reumatiche muscolari

Il farmaco agisce come miorilassante centrale, riducendo l’iperattività riflessa del midollo spinale senza interferire significativamente con la funzionalità muscolare.

Posologia e modalità di somministrazione

Uso adulto e anziani

Forma orale:

1. Terapia iniziale: 1500 mg (due compresse da 750 mg o tre compresse da 500 mg) quattro volte al giorno per i primi 48-72 ore.
2. Terapia di mantenimento: 1000 mg (una compressa da 750 mg più mezza compressa, o due compresse da 500 mg) quattro volte al giorno.
3. Dosaggio massimo giornaliero: non superare i 8 g di metocarbamolo al giorno.

Forma parenterale:

Riservata a casi gravi o quando la via orale non è praticabile:

• Dosaggio: 1 g (10 ml della soluzione al 10%) per via endovenosa lenta o infusione endovenosa.
• Può essere ripetuto ogni 8 ore secondo necessità.
• Passaggio alla via orale non appena possibile.

Popolazione pediatrica

Non raccomandato nei bambini di età inferiore ai 12 anni per insufficienza di dati sulla sicurezza e efficacia.

Controindicazioni

• Ipersensibilità al metocarbamolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
• Miastenia grave (gravis)
• Insufficienza renale grave (clearance creatinina <30 ml/min)
• Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C)
• Epilessia grave non controllata
• Coma o depressione del sistema nervoso centrale pre-esistente
• Gravidanza nel primo trimestre

Avvertenze speciali e precauzioni di impiego

Informazioni importanti su sedazione e attività mentali

Il metocarbamolo può causare sedazione significativa, vertigine e alterazioni della coordinazione motoria. I pazienti devono essere informati che non devono guidare veicoli o utilizzare macchinari complessi durante il trattamento, specialmente nelle prime fasi della terapia o quando viene aumentato il dosaggio.

Precauzioni specifiche:

• Pazienti con epilessia: monitoraggio per possibile abbassamento della soglia convulsiva
• Pazienti anziani: maggiore sensibilità agli effetti sedativi, necessità di riduzione del dosaggio
• Compromissione renale: riduzione del dosaggio del 50% in caso di clearance 30-50 ml/min
• Compromissione epatica: monitoraggio delle funzioni epatiche
• Alcol: potenziamento dell’effetto depressivo del SNC

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Classe di farmaci	Effetto	Azione consigliata
Altri depressori del SNC (benzodiazepine, oppioidi, barbiturici)	Potenziamento sedativo, depressione respiratoria	Monitoraggio stretto, riduzione dosi
Alcol etilico	Aumento effetti collaterali neurologici	Evitare durante il trattamento
Anticoagulanti orali (warfarin)	Possibile aumento INR	Monitoraggio parametri coagulazione
Inibitori della colinesterasi	Antagonismo effetti miorilassanti	Evitare associazione

Fertilità, gravidanza e allattamento

Gravidanza: Studi su animali non hanno evidenziato effetti teratogeni diretti, tuttavia la sicurezza in gravidanza umana non è stata stabilita. Si sconsiglia l’uso nel primo trimestre. Nel secondo e terzo trimestre, somministrare solo se il beneficio supera il rischio potenziale per il feto.

Allattamento: Il metocarbamolo viene escreto nel latte materno in piccole quantità. Valutare l’interruzione dell’allattamento o del trattamento farmacologico considerando l’importanza della terapia per la madre.

Fertilità: Non sono disponibili dati specifici sull’effetto sulla fertilità umana.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Grave compromissione possibile. I pazienti devono evitare di guidare, operare macchinari complessi o svolgere attività che richiedono completa vigilanza mentale fino a quando non si conoscono gli effetti individuali del farmaco.

Effetti indesiderati

Molto comuni (≥ 1/10):

Sonnolenza, vertigini, nausea

Comuni (da ≥ 1/100 a < 1/10):

Cefalea, dispepsia, bruciore di stomaco, rash cutaneo, prurito, visione offuscata, ipotensione ortostatica, confusione mentale (specialmente negli anziani)

Non comuni (da ≥ 1/1.000 a < 1/100):

Ittero colestatico, epatite, crisi convulsive, reazioni anafilattoidi, febbre, cianosi, bradicardia

Rari (da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000):

Tromboflebite al sito di iniezione (solo forma parenterale), emolisi (in pazienti con deficit di G6PD)

Molto rari (< 1/10.000):

Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, aplasia midollare, reazioni da ipersensibilità grave

Segnalazione degli effetti indesiderati: La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante per il monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta al sistema nazionale di farmacovigilanza.

Sovradosaggio

Sintomi: Sonnolenza profonda, nausea, vomito, cefalea intensa, confusione mentale, depressione respiratoria, bradicardia, ipotensione, sincope, convulsioni, coma.

Trattamento: Non esiste antidoto specifico. Trattamento sintomatico e di supporto con monitoraggio cardiaco e respiratorio. Lavanda gastrica entro 1 ora dall’ingestione, carbone attivo. Diuresi forzata e dialisi in casi gravi. Supporto pressorio con fluidi e vasopressori se necessario.

5. Proprietà farmacologiche

Classe farmacoterapeutica

Miorilassanti ad azione centrale. Il metocarbamolo è un carbamato del glicerolo con struttura chimica simile al meprobanato, ma con proprietà miorilassanti specifiche.

Meccanismo d’azione

Il metocarbamolo esercita il suo effetto miorilassante principalmente a livello del midollo spinale e dei centri sottocorticali del cervello, deprimendo i riflessi polisinaptici senza interferire con la trasmissione neuromuscolare o la contrattilità muscolare. Non agisce direttamente sul tessuto muscolare contratto.

Effetti farmacodinamici:

• Riduzione dell’attività riflessa del midollo spinale
• Blocco degli impulsi nervosi a livello interneuronale
• Depressione moderata del sistema nervoso centrale
• Sedazione variabile tra i pazienti

Proprietà farmacocinetiche

Parametro	Valore
Biodisponibilità orale	~100%
Legame proteico	46-50%
Volume di distribuzione	ca. 0.7 L/kg
Emivita di eliminazione terminale	0.9-2.1 ore
Clearance	6.3-7.8 ml/min/kg
Metabolismo	Degradasi enzimatica epatica (coniugazione e idrossilazione)
Eliminazione	Urina (95% come metaboliti inattivi e non modificati)

Circostanze farmacocinetiche: Il metocarbamolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, raggiungendo picchi plasmatici entro 1-2 ore. Attraversa la barriera ematoencefalica e la placenta. Non si accumula significativamente con dosaggi ripetuti.

Dati preclinici di sicurezza

Studi di tossicità acuta hanno evidenziato LD50 orale nel ratto di 1320 mg/kg e nel topo di 870 mg/kg. Studi di tossicità cronica (12 mesi) su roditori non hanno mostrato effetti oncogeni. Test di mutagenesi in vitro (Ames) e in vivo (micronucleo) sono risultati negativi. Non sono stati condotti studi specifici sulla fertilità negli animali.

6. Dati farmaceutici

Eccipienti

Vedere sezione 2 per elenco completo. Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da intolleranza ereditaria al galattosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio o carenza di lattasi non devono assumere questo medicinale.

Incompatibilità

La soluzione iniettabile non deve essere miscelata con soluzioni contenenti alcaloidi, sali di mercurio, acidi o tannini. Incompatibile con cloruro di sodio al 0.9% in alcune concentrazioni; usare glucosio 5% se diluizione necessaria.

Periodo di validità

Compresse: 5 anni dalla data di fabbricazione.

Soluzione iniettabile: 3 anni. Dopo apertura della fiala, usare immediatamente ed eliminare il contenuto non utilizzato.

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore ai 25°C, in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non congelare la soluzione iniettabile.

Contenuto della confezione e natura dei materiali

Robaxin compresse: scatole da 20, 30, 50 o 100 compresse in blister PVC/PE/PVDC/Alluminio.

Robaxin soluzione: scatole da 5 o 10 fiale di vetro incolore da 10 ml ciascuna, con o senza solvente (acqua per preparazioni iniettabili).

Disposizioni per l’eliminazione

Non gettare i medicinali nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali che non si utilizzano più. Queste misure aiuteranno a proteggere l’ambiente.

7. Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Farmaceutici Robax S.p.A.
Via delle Industrie 45
20100 Milano (MI)
Italia

8. Numero dell’autorizzazione all’immissione in commercio

A.I.C. 042365042 – Robaxin 750 mg compresse rivestite con film

A.I.C. 042365054 – Robaxin 500 mg compresse rivestite con film

A.I.C. 042365066 – Robaxin 100 mg/ml soluzione iniettabile

9. Data dell’ultima revisione del testo

Gennaio 2024

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Fonte: Questo foglio illustrativo è stato approvato conforme alle Linee Guida dell’Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) e alle normative europee (EMA). Per aggiornamenti consultare il sito www.agenziafarmaco.gov.it o rivolgersi al proprio medico/farmacista.

Legenda simboli e abbreviazioni utilizzate

• SNC: Sistema Nervoso Centrale
• INR: International Normalized Ratio
• G6PD: Glucosio-6-fosfato deidrogenasi
• LD50: Dose letale 50
• AIC: Autorizzazione Immissione in Commercio

La informazione contenuta in questo foglio è soggetta a modifiche in base alle nuove acquisizioni scientifiche. Consultare sempre il medico per informazioni aggiornate specifiche al proprio caso clinico.