Foglio Illustrativo: Cenforce (Sildenafil Citrate)

1. Denominazione del Medicinale

Cenforce – Compresse rivestite con film contenenti Sildenafil Citrate

2. Composizione Qualitativa e Quantitativa

Each tablet contains:

• Principio attivo: Sildenafil citrato equivalente a 25 mg, 50 mg, 100 mg, 120 mg, 150 mg o 200 mg di sildenafil
• Excipients: Cellulosa microcristallina, calcium hydrogen phosphate anidro, croscarmellosa sodica, magnesio stearato, ipromellosa, titanio diossido (E171), lactosio monoidrato, triacetina

3. Forma Farmaceutica

Compresse rivestite con film di colore blu (dosi da 25 mg, 50 mg e 100 mg) o altre colorazioni per le dosi superiori, di forma romboidale o ovale, con impressa la denominazione del farmaco e il dosaggio su un lato.

4. Dati Clinici

4.1 Indicazioni Terapeutiche

Cenforce è indicato per il trattamento della disfunzione erettile negli uomini adulti. La disfunzione erettile rappresenta l’incapacità di raggiungere o mantenere un’erezione del pene sufficiente per un rapporto sessuale soddisfacente.

È necessaria la stimolazione sessuale affinché Cenforce eserciti il suo effetto terapeutico.

4.2 Posologia e Modalità di Somministrazione

Posologia

La dose raccomandata è di 50 mg da assumere circa un’ora prima dell’attività sessuale. In base all’efficacia e tollerabilità, la dose può essere aumentata fino a 100 mg o diminuita fino a 25 mg.

La dose massima raccomandata è di 100 mg. Non si deve superare questa dose senza consultare il medico.

Popolazioni Speciali

Pazienti anziani (≥65 anni):

Necessità di valutazione individuale; si raccomanda di iniziare con la dose più bassa (25 mg) a causa della possibile riduzione della clearance epatica.

Insufficienza renale:

• Classificazione lieve-moderata (Clearance della creatinina 30-80 ml/min): Nessuna necessità di aggiustamento posologico
• Classificazione grave (Clearance della creatinina <30 ml/min): Dose iniziale raccomandata di 25 mg

Insufficienza epatica:

Dose iniziale di 25 mg. Deve essere presa in considerazione la possibile insorgenza di livelli plasmatici più elevati.

Modalità di Somministrazione

Per uso orale. La compressa deve essere deglutita intera con un bicchiere d’acqua. Può essere assumta con o senza cibo, sebbene l’assunzione con pasti ricchi di grassi possa ritardare l’insorgenza dell’effetto.

4.3 Controindicazioni

L’uso di Cenforce è controindicato nei seguenti casi:

• Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti
• Posologia concomitante con donatori di ossido nitrico (nitroprussiato di sodio) o nitrati in qualsiasi forma (nitroglicerina, isosorbide dinitrato/mononitrato)
• Pazienti con perdita della vista in un occhio a causa di neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION), indipendentemente dal fatto che questo evento sia stato o meno associato a precedente esposizione a inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5)
• Severi disturbi cardiovascolari: angina instabile, aritmie severe, scompenso cardiaco severo, infarto miocardico recente (ultimi 6 mesi), ictus recente (ultimi 6 mesi), ipotensione arteriosa (pressione sanguigna <90/50 mmHg), ipertensione non controllata (>170/100 mmHg)
• Cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, stenosi aortica severa
• Retinite pigmentosa (minoranza dei pazienti presenta alterazioni genetiche della PDE2 retinica)
• Deformità anatomiche del pene (curvatura, fibrosi cavernosa, malattia di Peyronie) che possano predisporre al priapismo
• Predisposizione al priapismo (anemia falciforme, leucemia, mieloma multiplo, trombocitemia)
• Classificazione NYHA II-IV per insufficienza epatica severa
• Ulcera peptica attiva o emorragia gastrointestinale attiva

4.4 Avvertenze Speciali e Precauzioni di Uso

Cardiovascolare

Prima di iniziare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, i medici devono considerare lo stato cardiovascolare dei pazienti, data l’attività sessuale associata a un certo rischio cardiaco. Il sildenafil ha proprietà vasodilatatorie sistemiche che determinano riduzioni transitorie della pressione sanguigna.

Effetti Oculari

Sono stati segnalati casi di disturbi visivi transitori, inclusa alterazione della percezione cromatica (cianopsia), aumentata sensibilità alla luce e visione offuscata. Nei pazienti con retinite pigmentosa esiste una teoretica possibilità di tossicità retinica.

Priapismo

Le erezioni protratte per più di 4 ore (priapismo) richiedono immediata assistenza medica per prevenire danni irreversibili ai tessuti del pene e impotenza permanente.

Sindrome di Stevens-Johnson e Sindrome di Lyell

Sono stati segnalati rari casi di gravi reazioni cutanee tossiche. In caso di comparsa di eruzioni cutanee, interrompere immediatamente la terapia.

4.5 Interazioni

Classe Farmaceutica	Esempi	Effetto Interazione	Raccomandazione
Nitrati	Nitroglicerina, isosorbide dinitrato	Ipotensione severa, shock cardiogeno	Controindicazione assoluta
Donatori di NO	Nitroprussiato di sodio	Ipotensione profonda	Controindicazione assoluta
Inibitori CYP3A4	Eritromicina, cimetidina, ketoconazolo, itraconazolo	Aumento AUC del sildenafil	Riduzione posologica necessaria
Induttori CYP3A4	Rifampicina, carbamazepina, fenitoina	Riduzione efficacia	Non raccomandato l’uso concomitante
Antierpetensivi alfa-bloccanti	Doxazosina, terazosina	Ipoensione sintomatica	Stabilizzazione terapia precedente
Proteasi anti-HIV	Ritonavir, saquinavir	Aumento marcato sildenafil	Massimo 25 mg ogni 48 ore
Altri agenti PDE5	Tadalafil, vardenafil	Effetti cumulativi sconosciuti	Controindicazione
Altri vasodilatatori	Minoxidil, idralazina	Potentamento ipotensivo	Monitoraggio PA

4.6 Fertilità, Gravidanza e Allattamento

Cenforce non è indicato per l’uso nelle donne. Non esistono studi adeguati sull’utilizzo di sildenafil in donne in gravidanza e durante l’allattamento.

4.7 Effetti sulla Capacità di Guidare Veicoli e Sull’Uso di Macchinari

Il sildenafil può causare vertigini e alterazioni visive. I pazienti devono essere consapevoli di come reagiscono al medicinale prima di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

4.8 Effetti Indesiderati

La classificazione per frequenza utilizzata è la seguente:

• Molto comune (≥1/10)
• Comune (≥1/100, <1/10)
• Non comune (≥1/1000, <1/100)
• Raro (≥1/10000, <1/1000)
• Molto raro (<1/10000), non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Disturbi del Sistema Immunitario

Raro: Reazioni di ipersensibilità (incluso rash cutaneo), sindrome di Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa

Disturbi del Metabolismo e della Nutrizione

Non comune: Glicemia bassa

Disturbi del Sistema Nervoso

Comune: Cefalea, vertigini

Non comune: Sonnolenza, nervosismo, parestesie, sincope

Raro: Convulsioni, neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION), occlusione vascolare retinica

Disturbi dell’Occhio

Comune: Disturbo visivo, visione offuscata, cianopsia/cromatopsia

Non comune: Dolore oculare, fotofobia, fotopsia, iperemia oculare, congestione congiuntivale, lacrimazione aumentata

Raro: Gonfiore palpebrale, distrofia corneale, sclereittiche

Molto raro: Perdita visione permanente (NAION)

Disturbi dell’Orecchio e del Labirinto

Non comune: Vertigini, acufeni, sordità improvvisa

Disturbi Cardiaci

Comune: Arrossamento

Non comune: Tachicardia, palpitazioni, dolore anginoso, aritmia

Raro: Infarto miocardico, fibrillazione atriale, tachicardia ventricolare, embolia cerebrale, ischemia cerebrale transitoria, collasso cardiaco

Disturbi Vascolari

Comune: Congestione nasale, vampate di calore

Non comune: Ipotensione (sintomatica e asintomatica), lipotimia

Raro: Ipertensione, ipotensione ortostatica, trombosi venosa

Disturbi Respiratori, Toracici e Mediastinici

Comune: Congestione nasale

Non comune: Epistassi, sinusite, edema laringeo, edema faringeo, disfonia, dispnea

Raro: Edema polmonare, emottisi

Disturbi Gastrointestinali

Comune: Dispepsia, nausea

Non comune: Vomito, gastrite, gastroenterite, esofagite, stomatite, secchezza delle fauci

Raro: Ulcera peptica, rectal hemorrhage, glossite, gengivite

Disturbi della Cute e del Tessuto Sottocutaneo

Comune: Rash cutaneo

Non comune: Eritema, sudorazione accresciuta, prurito

Raro: Fotosensibilità, urticaria, herpes simplex, malattie della pelle

Disturbi del Rene e delle Vie Urinarie

Non comune: Ematuria, pollachiuria, cistite

Disturbi Muscoloscheletrici e del Tessuto Connettivo

Comune: Dolore muscolare (mialgia)

Non comune: Artrite, artralgia, disturbi tendinei, rigidità muscolare

Disturbi dell’Apparato Genitale e della Mammella

Non comune: Priapismo, eiaculazione anomala, ginecomastia

Disturbi Generali e Condizioni Relative alla Somministrazione

Comune: Edema periferico, dolore

Non comune: Sensazione di stanchezza, edema facciale, astenia, reazione da farmaco

5. Sovradosaggio

In studi su volontari sani con dosi fino a 800 mg sono stati osservati effetti simili a quelli delle dosi terapeutiche ma con incidenza maggiore. Il trattamento dell’overdose deve seguire le normali misure di supporto.

Misura raccomandate:

1. Monitoraggio cardiaco standard per prevenire complicazioni cardiovascolari
2. Attivazione carbone vegetale se l’ingestione è recente
3. Posizione di Trendelenburg in caso di ipotensione grave
4. Trattamento sintomatico delle reazioni avverse
5. Nota: Il sildenafil è fortemente legato alle proteine plasmatiche (96%) e non è eliminabile mediante emodialisi

6. Proprietà Farmacologiche

6.1 Proprietà Farmacodinamiche

Gruppo farmacoterapeutico: Urologici; Farmaci usati nella disfunzione erettile; Inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5)

Codice ATC: G04BE03

Il sildenafil è un inibitore potente e selettivo della guanosina monofosfato ciclico (cGMP) specifica della PDE5, responsabile della degradazione del cGMP nel corpo cavernoso. Durante la stimolazione sessuale, il rilascio di ossido nitrico (NO) nel tessuto erettile del pene attiva l’enzima guanilato ciclasi, che determina un aumento dei livelli di cGMP. Questo causa il rilasciamento della muscolatura liscia e l’afflusso di sangue nei tessuti erettili.

Il sildenafil non ha effetto diretto sul tessuto liscio isolato del corpo umano, ma potenzia l’effetto rilassante del NO su questo tessuto. Quando l’enzima PDE5 è inibito, i livelli di cGMP crescono nel corpo cavernoso, producendo il rilasciamento della muscolatura liscia e aumentando il flusso ematico.

La stimolazione sessuale è necessaria per inizializzare il rilascio di ossido nitrico locale. L’assenza di stimolazione sessuale determina l’assenza di attivazione del pathway NO/cGMP, rendendo il farmaco inattivo in assenza di desiderio sessuale.

6.2 Proprietà Farmacocinetiche

Assorbimento:

Biodisponibilità assoluta del 41% (range 25-63%). Concentrazione plasmatica massima (Cmax) raggiunta in 30-120 minuti (mediana 60 minuti) dall’assunzione a digiuno. Assunzione con cibi grassi riduce velocità di assorbimento (Tmax ritardato di 60 minuti) e riduce Cmax del 29%.

Distribuzione:

Volume medio di distribuzione allo steady-state pari a 105 litri. Legame alle proteine plasmatiche del 96%. Concentrazione nel seme 1,5 ore dopo somministrazione pari al 18% di quella plasmatica.

Metabolismo:

Metabolizzato principalmente nel fegato da CYP3A4 (via principale) e CYP2C9 (via minor). Metabolita principale: N-desmetilsildenafil, che possiede il 50% dell’attività della sostanza madre sul PDE5.

Eliminazione:

Emivita terminale di circa 4 ore. Clearance totale del 41 l/h. Eliminazione principalmente fecale (circa 80% della dose somministrata) e renale (circa 13%).

Farmacocinetica nei pazienti speciali:

• Anziani (>65 anni): Riduzione clearance del 40%, aumento concentrazioni plasmatiche del 90%
• Insufficienza renale: Emivita aumentata nei pazienti con clearance <30 ml/min
• Insufficienza epatica: Clearance ridotta, biodisponibilità aumentata (63%) rispetto a volontari sani

6.3 Dati Preclinici di Sicurezza

Studi non clinici non hanno evidenziato rischi speciali per l’uomo sulla base di studi convenzionali di farmacologia, tossicità acuta e cronica, genotossicità, e potenziale cancerogeno. In conigli, trattamento con dosi elevate ha evidenziato atrofia testicolare reversibile.

7. Dati Farmaceutici

7.1 Elenco degli Eccipienti

• Nucleo compressa: Cellulosa microcristallina, calcium hydrogen phosphate anidro, croscarmellosa sodica, magnesio stearato
• Rivestimento: Ipromellosa, titanio diossido (E171), indigotina (E132), lattosio monoidrato, triacetina

7.2 Incompatibilità

Non applicabile.

7.3 Periodo di Validità

36 mesi dalla data di produzione.

7.4 Precauzioni Particolari per la Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 30°C. Conservare nella confezione originale per proteggere dal umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

7.5 Natura e Contenuto del Contenitore

Confezioni in blister PVC/Aluminio contenenti 4, 8, 10, 12, 20 o 30 compresse.

8. Titolare dell’Autorizzazione all’Immissione in Commercio

Centurion Laboratories Pvt. Ltd.
Plot No. 204, 2nd Floor, Vihangs Inn,
G.I.D.C. Estate, Sector-28,
Gandhinagar – Gujarat, India

9. Numero dell’Autorizzazione all’Immissione in Commercio

[Numero specifico per paese]

Informazioni Aggiuntive per il Paziente

Domande Frequenti

Quanto dura l’effetto di Cenforce?

L’effetto farmacologico inizia 30-60 minuti dopo l’assunzione e può persistere fino a 4-5 ore, sebbene l’erezione non duri tutto questo tempo e si verifichi solo con stimolazione sessuale.

Posso assumere alcol con Cenforce?

L’alcol può temporaneamente compromettere la capacità di ottenere un’erezione. Per ottenere il massimo beneficio dal farmaco si consiglia di evitare il consumo eccessivo di alcol prima dell’assunzione.

Cosa devo fare se l’erezione non scompare?

Se l’erezione dura più di 4 ore, recarsi immediatamente al pronto soccorso per prevenire danni permanenti al pene (priapismo).

Posso assumere il farmaco ogni giorno?

Se assumete Cenforce quotidianamente, il medico può prescrivere una dose più bassa (25 mg). Non assumete Cenforce più di una volta al giorno.

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ATENZIONE: Questo medicinale è soggetto a prescrizione medica. Non somministrare ad altri anche se i sintomi sono simili. I medici devono discutere con i pazienti l’uso appropriato di Cenforce e la sua potenziale interazione con altri farmaci, in particolare i nitrati.

Data dell’ultima revisione del testo: [Inserire data]

Fonte: Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (RCP) revisionato secondo standard europei e internazionali ICH.