DOSTINEX 0,5 mg – Foglio Illustrativo

Informazioni per il paziente

Legga attentamente questo foglio prima di prendere questo medicinale perché contiene importanti informazioni per lei.

• Conservi questo foglio. Potrebbe aver bisogno di leggerlo di nuovo.
• Se ha qualsiasi dubbio, si rivolga al medico o al farmacista.
• Questo medicinale è stato prescritto soltanto per lei. Non lo dia ad altri. Potrebbe far loro male, anche se i sintomi della malattia sono gli stessi dei suoi.
• Se si manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista.

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1. Cosa è Dostinex e a cosa serve

Composizione

Il principio attivo è la cabergolina. Ogni compressa contiene 0,5 mg di cabergolina.

Gli eccipienti sono: lecitina (E322) e alfa-tocoferolo (E307) nel nucleo della compressa; acido tartarico (E334), magnesio stearato e talco nella copertura.

Gruppo terapeutico

Dostinex appartiene al gruppo degli agonisti della dopamina. La cabergolina è un derivato ergolinico dotato di potente ed effetto prolungato sulla secrezione della prolattina, mediato da un’azione agonista sui recettori D2 della dopamina.

Indicazioni terapeutiche

Dostinex è indicato per:

1. Il trattamento dei disturbi iperprolattinemici, che comprendono:
   • amenorrea con o senza galattorrea
   • infertilità associata ad iperprolattinemia
   • adenomi ipofisari (prolattinomi)
2. Come test diagnostico per la riserva di prolattina
3. La soppressione della lattazione fisiologica post-partum (secondo indicazioni specifiche)
4. La soppressione della lattazione già instaurata

2. Cosa deve sapere prima di prendere Dostinex

Non prenda Dostinex

• Se è allergico alla cabergolina, ad altri derivati dell’ergot o ad uno qualsiasi degli eccipienti di questo medicinale
• Se soffre di malattie cardiache o vascolari non controllate, compresa ipertensione arteriosa non controllata
• Se ha una storia di fibrosi retroperitoneale, fibrosi polmonare, fibrosi pericardica o valvulopatia cardiaca
• Se ha una malattia cardiovascolare associata a fibrosi tissutale
• In gravidanza, salvo diversa indicazione del medico
• Se ha una storia di tossicosi psichiatrica o presenta una grave malattia psichiatrica attiva
• Se ha una storia di ulcera peptica o emorragia gastrointestinale
• Se ha una grave insufficienza epatica o renale
• Se ha una storia di sindrome delle gambe senza riposo/aggravamento della sindrome

Avvertenze e precauzioni

Prima di iniziare il trattamento con Dostinex, informi il medico se:

Effetti cardiaci

La cabergolina può causare fibrosi (ispessimento del tessuto) che colpisce il cuore, i polmoni o il retroperitoneo. È fondamentale eseguire un’ecocardiografia prima di iniziare il trattamento e controlli periodici successivi. Segnali di allarme includono: difficoltà di respiro, dispnea, edemi alle gambe, dolore toracico.

Ipotensione ortostatica

Durante le prime fasi del trattamento può verificarsi ipotensione ortostatica (abbassamento della pressione alzandosi). Si raccomanda cautela nei pazienti anziani e in quelli che assumono farmaci antipertensivi.

Effetti psichiatrici

Sono stati riportati comportamenti compulsivi (gioco d’azzardo patologico, iper sessualità, shopping compulsivo, abuso di sostanze) e disturbi del sonno improvvisi. Informi immediatamente il medico in caso di alterazioni del comportamento.

Funzionalità epatica

La cabergolina è metabolizzata a livello epatico. Nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica è necessario un monitoraggio attento.

Altri medicinali e Dostinex

Informi il medico o il farmacista se sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale.

Classe di farmaci	Effetto	Raccomandazione
Antipsicotici (butirrofenoni, fenotiazine, tioxanteni)	Riduzione dell’effetto della cabergolina	Evitare l’associazione o monitorare attentamente
Antiemetici (metoclopramide, domperidone)	Antagonismo farmacologico	Non associare
Ergot alcaloidi, metisergide	Aumento del rischio di fibrosi e vasospasmo	Controindicata l’associazione
Alcaloidi dell’ergot usati in acuto (emergenza migranee)	Rischio di vasospasmo prolungato	Sospendere cabergolina almeno 24 ore prima
Antiipertensivi	Potenziamento dell’effetto ipotensivo	Monitoraggio pressorio frequente
Macrolidi (eritromicina), inibitori proteasi HIV	Aumento concentrazioni plasmatiche di cabergolina	Usare con cautela, possibile riduzione dosaggio

Dostinex con cibi, bevande e alcool

Eviti di assumere alcool durante il trattamento in quanto potrebbe potenziare gli effetti sedativi e ipotensivi della cabergolina. Può prendere Dostinex con o senza cibo, tuttavia l’assunzione con pasti può ridurre la nausea iniziale.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza: Studi su animali non hanno evidenziato effetti teratogeni. Nei primi mesi di gravidanza è preferibile interrompere il trattamento, salvo necessità imprescindibili. Se il trattamento viene proseguito, è necessario un monitoraggio stretto. La cabergolina attraversa la barriera placentare.

Allattamento: Dostinex è indicato specificamente per inibire la lattazione. Non deve essere assunto durante l’allattamento se non per interrompere la produzione di latte. Il farmaco è escreto nel latte materno.

Guida di veicoli e utilizzo di macchinari

Dostinex può causare sonnolenza, improvvisi attacchi di sonno, vertigini e ipotensione ortostatica. Questi effetti sono più marcati all’inizio del trattamento e in caso di aumento del dosaggio. Fino a quando non conosce gli effetti del farmaco sul suo organismo, eviti di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Se manifesta sonnolenza o episodi di sonno improvvisi, cessi immediatamente tali attività e contatti il medico.

Dostinex contiene sodio

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè essenzialmente “senza sodio”.

3. Come prendere Dostinex

Prenda questo medicinale seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico o del farmacista. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.

Posologia per iperprolattinemia

Parametro	Dosaggio
Dose iniziale	0,5 mg a settimana (0,25 mg due volte a settimana)
Aumento posologico	Incrementi di 0,5 mg a settimana a intervalli mensili
Dose usuale di mantenimento	1 mg a settimana (range 0,25-2 mg a settimana)
Dosaggio settimanale superiore	1 mg può essere assunto come dose unica o suddiviso in 2 o più somministrazioni settimanali
Dose massima	Non superare 1 mg due volte a settimana per iperprolattinemia

Posologia per soppressione lattazione

La dose raccomandata è di 1 mg (due compresse da 0,5 mg) in dose unica il primo giorno post-partum.

Posologia per inibizione lattazione instaurata

0,25 mg due volte al giorno per 2 giorni. La dose totale non deve superare 1 mg.

Test di stimolo della prolattina

1 mg in dose unica. Prelevamenti ematici per dosaggio prolattina a 0, 4, 8, 12 e 24 ore.

Popolazioni speciali

Pazienti anziani

Non è necessario alcun aggiustamento posologico specifico, ma si raccomanda cautela per l’aumentata sensibilità ai farmaci e la maggiore incidenza di alterazioni cardiache.

Insufficienza renale

Non è necessario aggiustare la dose nei pazienti con lieve-moderata insufficienza renale. Nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance creatinina < 20 ml/min) il farmaco è controindicato.

Insufficienza epatica

Controindicato in caso di grave insufficienza epatica. Nei casi di lieve-moderata alterazione epatica, ridurre la dose iniziale e aumentare gradualmente.

Modalità di somministrazione

Le compresse devono essere ingerite intere, preferibilmente durante i pasti, con un po’ di liquido. Non masticare o dividere le compresse (salvo diverso parere medico per titolazioni specifiche).

Se prende più Dostinex di quanto deve

In caso di sovradosaggio si possono manifestare: nausea, vomito, gastrite, dolore addominale, vertigini, confusione, allucinazioni, ipotensione ortostatica severa, vasospasmo periferico.

Cosa fare: Consultare immediatamente un medico o rivolgersi al più vicino pronto soccorso. Il trattamento è sintomatico e di supporto. La pressione arteriosa deve essere monitorata per almeno 24 ore. In caso di grave ipotensione, possono essere necessari fluidi endovena e farmaci vasopressori.

Se dimentica di prendere Dostinex

Se dimentica di assumere una dose, la prenda non appena se ne ricorda. Se è quasi ora della dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la successiva regolarmente. Non prenda una dose doppia per compensare la dimenticanza.

Se interrompe il trattamento con Dostinex

Non interrompa il trattamento senza consultare il medico, specialmente in caso di prolattinomi. L’interruzione improvvisa può causare un ritorno dell’iperprolattinemia e la ricomparsa dei sintomi. Se è necessario sospendere, il medico ridurrà gradualmente il dosaggio.

4. Possibili effetti indesiderati

Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino.

Effetti gravi – Contatti immediatamente il medico se manifesta:

• Difficoltà respiratorie, tosse persistente, dolore al petto, gonfiore alle gambe (possibili segni di fibrosi cardiaca o polmonare)
• Dolore lombare intenso, alterazioni della minzione (possibile fibrosi retroperitoneale)
• Comportamenti compulsivi incontrollabili (gioco d’azzardo, shopping, iperattività sessuale)
• Sonno improvviso durante le attività quotidiane
• Dolore al petto, palpitazioni, svenimento
• Alterazioni della vista o mal di testa intensi (possibile ictus o complicanze neurologiche)

Elenco degli effetti indesiderati per frequenza

Frequenza	Effetti indesiderati
Molto comuni (> 1/10)	Nausea, mal di testa, vertigini/vertigini posturali, dolore addominale, stitichezza, dolore gastrico
Comuni (da 1/100 a 1/10)	Forte sonnolenza, depressione, debolezza, vampate di calore, vampate, dolore mammario, dispepsia, gastrite, vomito, debolezza muscolare, affaticamento, reazioni di ipersensibilità, edemi periferici
Non comuni (da 1/1000 a 1/100)	Allucinazioni, confusione, disturbi del comportamento, delirio, palpitazioni, dolore toracico, dispnea, epistassi, alterazioni della vista, rash cutaneo, prurito, alopecia, aumento di peso
Rari (da 1/10000 a 1/1000)	Fibrosi retroperitoneale, fibrosi polmonare, fibrosi pericardica, valvulopatia cardiaca, scompenso cardiaco, sincope, ipertensione, ipotensione ortostatica, alterazioni del gusto, ulcera peptica, epatite colestatica, eruzione cutanea
Molto rari (< 1/10000)	Pericardite, costrizioni cardiache, reazioni anafilattiche, edema angioneurotico
Frequenza non nota	Attacchi di sonno improvvisi, comportamenti compulsivi (gioco d’azzardo patologico, iper sessualità, shopping compulsivo), sindrome delle gambe senza riposo, peggioramento della sindrome delle gambe senza riposo

Segnalazione degli effetti indesiderati

Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista. Può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente attraverso il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: https://www.aifa.gov.it/sicurezza-farmaci-segnalazioni-sospette-reattioni-avverse.

5. Come conservare Dostinex

Tenga questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza riportata sulla confezione dopo “SCAD”. La data di scadenza si riferisce all’ultimo giorno del mese indicato.

Questo medicinale non richiede particolari condizioni di conservazione per quanto riguarda la temperatura. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce e dall’umidità.

Non getti alcun medicinale nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l’ambiente.

Informazioni tecniche dettagliate

Proprietà farmacodinamiche

La cabergolina è un derivato ergolinico sintetico che agisce come agonista specifico sui recettori dopaminergici D2. Presenta un’affinità diretta e selettiva per i recettori D2 della dopamina con scarsa o nulla attività sui recettori D1 della dopamina, alfa1 e alfa2-adrenergici e 5-HT1 e 5-HT2 serotoninergici.

L’effetto principale è l’inibizione della secrezione di prolattina da parte dell’ipofisi anteriore. A differenza della bromocriptina, la cabergolina non influisce significativamente sulla secrezione basale di altri ormoni anteriori ipofisari (ACTH, GH, FSH, LH, TSH) né sulla pressione arteriosa nei pazienti normotesi.

L’emivita terminale è lunga (63-69 ore), permettendo una somministrazione settimanale.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la cabergolina viene rapidamente assorbita. La biodisponibilità assoluta non è nota ma la percentuale di farmaco assorbito è significativa. L’assorbimento non è influenzato dagli alimenti.

Il picco plasmatico si raggiunge entro 0,5-4 ore. La distribuzione è ampia (volume di distribuzione circa 1000 L). Il legame con le proteine plasmatiche è elevato (40-42%).

Il metabolismo avviene prevalentemente epatico tramite idrolisi degli ammidi acilureici, con minore contributo dell’ossidasi delle monoamine (MAO).

L’eliminazione è principalmente biliare-fecale (72%), con eliminazione renale del 18% come metaboliti. L’emivita di eliminazione è di circa 3 giorni, permettendo l’effetto prolungato.

Non sono richiesti aggiustamenti posologici in base all’età o al peso corporeo nei pazienti con funzionalità epatica e renale normale.

Dati preclinici di sicurezza

Gli studi di tossicità acuta e cronica hanno evidenziato un profilo di sicurezza favorevole. Studi di carcinogenicità a lungo termine non hanno evidenziato potenziale oncogeno. Studi di mutagenesi (Ames, aberrazioni cromosomiche, micronuclei) sono risultati negativi.

Studi sulla fertilità hanno mostrato effetti dose-dipendenti sulla fertilità femminile (inibizione dell’ovulazione) coerenti con il meccanismo farmacologico. Effetti teratogeni non sono stati evidenziati nei test su animali a dosi fino a 8 volte la dose massima umana.

Elenco completo degli eccipienti

Nucleo compressa: lecitina (E322), alfa-tocoferolo (E307), cellulosa microcristallina, amido di mais, croscarmellosa sodica, magnesio stearato.

Rivestimento: acido tartarico (E334), talco, magnesio stearato.

Incompatibilità

Non sono state dimostrate incompatibilità specifiche. Tuttavia, data la natura chimica dei derivati dell’ergot, si raccomanda di non associare Dostinex ad altri alcaloidi dell’ergot o derivati ergolinici per il rischio di effetti additivi sulla fibrosi e sul vasospasmo.

Durata e validità dopo apertura confezione

Il periodo di validità è di 3 anni dalla data di fabbricazione. Una volta aperta la confezione blister, il medicinale deve essere utilizzato entro 6 mesi. Non conservare a temperatura superiore ai 25°C dopo l’apertura.

6. Contenuto della confezione e altre informazioni

Cosa contiene Dostinex

Principio attivo: cabergolina 0,5 mg per compressa.

Confezioni disponibili: 2, 4, 8, 16 o 20 compresse in blister PVC/PVDC alluminio.

Titolare dell’Autorizzazione all’Immissione in Commercio

Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 38
00198 Roma
Italia

Fabbricante

Pfizer Manufacturing Belgium NV
Rijksweg 12
2870 Puurs-Sint-Amands
Belgio

Oppure

Fareva Amboise
Zone industrielle de la Pouillaie
37530 Pocé-sur-Cisse
Francia

Numero di autorizzazione all’immissione in commercio

028224014 – 0,5 mg compresse

Data della prima autorizzazione

15 marzo 1993

Data dell’ultima revisione

Gennaio 2024

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Per informazioni aggiornate su questo medicinale è possibile consultare il sito web dell’Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA): www.aifa.gov.it e il sito del titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.